[发明专利]吲哚的衍生物用于治疗癌症的用途有效
申请号: | 201080037722.4 | 申请日: | 2010-06-23 |
公开(公告)号: | CN102481285A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 凯萨琳·吉尤;弗兰克·科齐尔斯基;克里斯托夫·拉布里耶;弗朗索瓦兹·格里特;谢尔盖·契尔纽克;迪米特里奥斯·斯库菲亚斯;克劳德·塔尔;亨利-菲利普·赫森 | 申请(专利权)人: | 国家科学研究中心 |
主分类号: | A61K31/404 | 分类号: | A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 杨黎峰;石磊 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: |
本发明涉及具有如下通式(I)的吲哚的衍生物的用途: |
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搜索关键词: | 吲哚 衍生物 用于 治疗 癌症 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其一个药学上可接受的盐的用于制造用于治疗癌症的药物组合物的用途:
其中:-虚线
表示饱和或不饱和键;-Z表示CH单元或者氮原子;-Y表示C(R5)x单元或者氮原子,当Y表示氮原子时,那么虚线表示不饱和键;-R5表示氢原子、(C1-C5)烷基、腈类基团、羰酰胺基团或者Ar基团,x为1或2;-R6表示氢原子、(C1-C5)烷基或者Ar基团;-R4表示氢原子、腈类基团、乙炔基、(C1-C5)烷基或者羰酰胺基团;条件是:○当R4表示氢原子并且Y表示C(R5)单元时,那么R5表示腈类基团或者氢原子,且R6表示Ar基团,以及○当R4不是氢原子并且Y表示C(R5)单元时,那么R5和R6中的一个是Ar基团,R5和R6不相同;-R7表示氢原子或者(C1-C5)烷基基团;-R1、R2和R3彼此独立地表示氢原子、卤素、羟基、胺类基团或者原子团(C1-C10)烷氧基、苯基、苄氧基、乙酸酯基、氨基甲酸甲酯基、(C1-C10)烷氧基乙酸酯基,所述原子团可选地被至少一卤素或者(C1-C10)烷氧基所取代;-R2和R3可以与苯环形成缩合杂环,例如苯并恶唑,可选地被(C1-C5)烷基所取代;-Ar表示芳族基团,该芳族基团选自于:
其中R’表示氢原子、卤素、氰基、(C1-C5)烷基或者(C1-C10)烷氧基;R”和R””彼此独立地表示氢原子、卤素或者(C1-C5)烷基,以及R”’表示氢原子或者(C1-C10)烷氧基;
条件是当Ar为(B)时,Y表示C(R5)x单元,Z表示CH单元,R4表示腈类基团,以及R1、R3、R5和R7表示氢原子,以及:○如果虚线是不饱和键,那么R2不是苄氧基,或者○如果虚线是饱和键,那么R2不是氢原子;
其中:-Ra和Rc彼此独立地表示氢原子、卤素、硝基、腈类基团、胺类基团、酰胺基团或者(C1-C5)烷氧基基团;-Rb表示氢原子、卤素或者羟基;-Rb和Rc可以与芳环形成C5的缩合饱和环,如果必要的话,该饱和环被一个或多个杂原子所间断;条件是:-当Ar为(D),且Ra和Rc表示甲氧基(-OCH3),Y表示C(R5)1单元,Z表示CH单元,R1、R3、R5和R7表示氢原子,R4表示腈类基团,以及Rb表示羟基基团时,那么R2不是氢原子;以及-当Ar为(D),且Ra、Rb、R1、R2、R3、R5和R7表示氢原子,Y表示C(R5)1单元,R4表示腈类基团,以及Z表示CH单元时,那么Rc不是甲氧基基团(-OCH3);
以及
其中R8表示氢原子或者(C1-C5)烷基。
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