[发明专利]取代的四氢β-咔啉的制备工艺无效
申请号: | 201080033090.4 | 申请日: | 2010-05-27 |
公开(公告)号: | CN102459263A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 彼得·承佑·黄;穆英春;塔米尔·阿拉苏;齐红彦;尼尔·阿姆斯泰德 | 申请(专利权)人: | PTC医疗公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/44 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本文提供了取代的四氢β-咔啉衍生物的改进合成工艺。特别地,本文提供了用于制备(S)-4-氯苯基6-氯-1-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-羧酸酯的改进工艺。式(I) |
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搜索关键词: | 取代 咔啉 制备 工艺 | ||
【主权项】:
1.制备式(II)的化合物的工艺:
该工艺包括以下步骤:i)将式(IV)的化合物与手性酸的混合物在第一溶剂混合物中反应:
和ii)在第二溶剂混合物中重结晶反应产物,以提供式(II)的化合物,其中X是卤素;且R是取代或未取代的C1至C8烷基。
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