[发明专利]取代的四氢β-咔啉的制备工艺无效

专利信息
申请号: 201080033090.4 申请日: 2010-05-27
公开(公告)号: CN102459263A 公开(公告)日: 2012-05-16
发明(设计)人: 彼得·承佑·黄;穆英春;塔米尔·阿拉苏;齐红彦;尼尔·阿姆斯泰德 申请(专利权)人: PTC医疗公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/44
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供了取代的四氢β-咔啉衍生物的改进合成工艺。特别地,本文提供了用于制备(S)-4-氯苯基6-氯-1-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-羧酸酯的改进工艺。式(I)
搜索关键词: 取代 咔啉 制备 工艺
【主权项】:
1.制备式(II)的化合物的工艺:该工艺包括以下步骤:i)将式(IV)的化合物与手性酸的混合物在第一溶剂混合物中反应:和ii)在第二溶剂混合物中重结晶反应产物,以提供式(II)的化合物,其中X是卤素;且R是取代或未取代的C1至C8烷基。
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