[发明专利]作为雄激素受体的配体的[1，2，4]三唑并[4，3-b]哒嗪

摘要

本发明涉及式(I)的二环化合物：其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X¹、X²、Y、k、m、n和p如说明书中所定义。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗与雄激素受体相关的病症，尤其前列腺癌中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中X¹-X²表示CH-CH、N-CH或CH-N；Y表示N、CH或COH；R¹在每次出现时相同或不同地表示卤素或C_1-6烷基；R²和R³在每次出现时相同或不同地表示氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基或甲氧基甲基；R⁴表示C_1-6烷基、C_2-6烷酰基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-6环烷基、羟基C_2-6烷酰基、C_1-6烷氧基C_2-6烷酰基或氧杂环丁烷-3-基羰基；R⁵表示氧代、甲基、乙基、异丙基、环丙基或甲氧基甲基；k表示0、1或2；m表示1、2、3或4；n表示1或2；和p表示0、1或2；前提条件是式(I)化合物不是：6-(4-{4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基]苯基}哌啶-1-基)-3-(三氟甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-b]哒嗪；6-(4-{4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基]苯基}哌啶-1-基)-3-(三氟甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-b]哒嗪；6-[4-[4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙氧基]苯基]哌啶-1-基]-3-(三氟甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-b]哒嗪；6-[4-[4-[3-(4-乙酰基哌嗪-1-基)丙氧基]苯基]哌啶-1-基]-3-(三氟甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-b]哒嗪；或4-[4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙氧基]苯基]-1-[3-(三氟甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-b]哒嗪-6-基]哌啶-4-醇。