[发明专利]用于递送1,3-丙二磺酸的方法、化合物和组合物有效

专利信息
申请号: 201080032065.4 申请日: 2010-08-06
公开(公告)号: CN102471248A 公开(公告)日: 2012-05-23
发明(设计)人: X·孔;N·莱文斯;A·博兹德;S·希波莱特;R·弗兰尼特;J·雷纳德 申请(专利权)人: 贝卢斯健康有限公司
主分类号: C07C309/05 分类号: C07C309/05;A61K31/185;A61K31/255;A61P13/12;A61P3/06;A61P3/10;C07C303/26;C07C309/65
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 刘博
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要: 发明涉及在受试者中递送1,3-丙二磺酸(1,3PDS)的方法、化合物、和组合物,优选为人受试者。本发明涵盖或体外或体内产生或生成1,3PDS的化合物。本发明还涉及用于预防和治疗相关疾病和病症的1,3PDS的磺酸酯前药以及1,3PDS的Gemini二聚物和低聚物。
搜索关键词: 用于 递送 丙二磺酸 方法 化合物 组合
【主权项】:
1.一种式I的化合物:其中,R1选自OR3、-NHC(O)R5、-NHC(NH)NHR5、-NH(C5-C10杂芳基)或具有5至10个环原子数的单环或二环杂芳基的氮原子部分;R2选自OR4、-NHC(O)R5、-NHC(NH)NHR5、-NH(C5-C10杂芳基)或具有5至10个环原子数的单环或二环杂芳基的氮原子部分;或当R1和R2与它们相邻的原子一起形成杂环时,R1是共价键以及R2选自O、NH、NC(O)R5、NC(NH)NHR5、和N(C5-C10杂芳基);R3是选自氢和选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C15环烷基、C3-C15杂环烷基、C6-C15芳基、和C5-C15杂芳基的取代或未取代的基团;R4是选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C15环烷基、C3-C15杂环烷基、C6-C15芳基、和C5-C15杂芳基的取代或未取代的基团;以及R5是选自氢和选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C15环烷基、C3-C15杂环烷基、C6-C15芳基、和C5-C15杂芳基的取代或未取代的基团;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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