[发明专利]作为自分泌运动因子抑制剂的杂环化合物

摘要

式(I)化合物是自分泌运动因子抑制剂并且可用于治疗肿瘤，其中的R、R¹、R²、X、X₁、Y、Y₁、Q、E、n1和n2具有权利要求1所示的含义。

主权项

1.式I化合物其中R表示Hal、Ar或Het¹，R¹表示SO₂A、COOA、COOH、Cyc、Het、Ar、COHet、CONHHet、CONHAr、CHO、CONH₂、CONHA、CONA₂、(CH₂)_n2OH、(CH₂)_n2OA、OAr、NHAr、A、Hal、(CH₂)_n2NH₂、(CH₂)_n2NHA、(CH₂)_n2NA₂或NHCOA，R²表示H、(CH₂)_n3NH₂、(CH₂)_n3NHA、(CH₂)_n3NA₂、(CH₂)_n3OH、(CH₂)_n3OA、(CH₂)_n3Het²、CH₂COHet²、CH₂CONH₂、CH₂CONHA、CH₂CONA₂或A，X、X₁彼此独立地表示CO、CH(OH)、CH(OA)、CH(NH₂)、CH₂或CF₂，Y、Y₁彼此独立地表示CH或N，Q表示C＝O、COO、C＝S、C＝NH、CH(OH)、CH(NH₂)、SO、SO₂或CF₂，E表示CO、CH(OH)、CA(OH)、CH(OA)、CA(OA)、CH(NH₂)、Alk、或Alk表示具有1-8个C原子的直链或支链亚烷基，其中一个或两个CH₂基团可被O和/或NH代替，n1表示0、1或2，n2表示0、1、2、3或4，n3表示1、2、3或4，Ar表示苯基、萘基或联苯，它们均是未取代的或被Hal、A、OH、OA、NH₂、NHA、NA₂、NO₂、CN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、NHCOA、NHSO₂A、SO₂NH₂和/或SO₂A单-、二-或三取代，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和、不饱和或芳族杂环，它们均是未取代的或被Hal、Het²、A、OH、OA、NH₂、NHA、NA₂、NO₂、CN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、NHCOA、NHSO₂A、SO₂NH₂、SO₂A、NHCONH₂、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)单-、二-或三取代，Het¹表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环芳族杂环，它们均是未取代的或被Hal、A、OH、OA、NH₂、NHA、NA₂、NO₂、CN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、NHCOA、NHSO₂A、SO₂NH₂、SO₂A、NHCONH₂、CHO和/或COA单-、二-或三取代，Het²表示吡咯烷基、哌啶基、噻唑烷基、吗啉基、唑烷基、四氢喹唑啉基、四氢吡喃基、哌嗪基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、二唑基或噻二唑基，它们均是未取代的或被A单取代，Cyc表示具有3-7个C原子的环状烷基，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可被F、Cl和/或Br取代，和/或其中一个或两个CH₂基团可被O和/或NH代替，或具有3-7个C原子的环状烷基，Hal表示F、Cl、Br或I，及其可药用盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物，其中排除化合物″B1″-″B27″。