[发明专利]α-螺旋模拟物和与其相关的方法有效
申请号: | 201080030764.5 | 申请日: | 2010-05-07 |
公开(公告)号: | CN102482258A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 小田上刚直;小上裕二;小路弘行 | 申请(专利权)人: | 株式会社棱镜生物实验室 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D487/04;C07D495/14;C07D498/04;A61K31/551;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;刘健 |
地址: | 日本神*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
公开了α-螺旋模拟物结构和式(I)所代表的化合物、与其相关的化学库和与其相关的方法,其中通式和每个符号的定义如说明书所定义。进一步公开了这些化合物在治疗医学病症中的应用,例如,癌症疾病,纤维化疾病,和还公开了包含该模拟物的药物组合物。 |
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搜索关键词: | 螺旋 模拟 与其 相关 方法 | ||
【主权项】:
1.具有下列通式(I)的化合物:
其中
是单键或双键;A是-CHR7-,其中R7是氢,任选取代的烷基,任选取代的烯基,任选取代的炔基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的环烷基,任选取代的杂环烷基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳烷基,任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;E是键,-CHR5-,-O-或-NR8-,其中R5是氢,任选取代的烷基,任选取代的烯基,任选取代的炔基,任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基,和R8是氢,任选取代的烷基,任选取代的烯基或任选取代的炔基;B不存在或是与G和Y一起形成的任选取代的单环;D不存在或是与Y一起形成的任选取代的螺环;条件是B和D不是两个都存在,当B存在时,则G和Y独立地是碳原子或氮原子,当D存在时,则Y是碳原子,G是-NR6-,-O-,-CHR6或-C(R6)2-,当B和D两个都不存在时,则G和Y相同或不同,并且各自是-NR6-,-O-,-CHR6-或-C(R6)2-,其中每个R6独立地是氢,任选取代的烷基,任选取代的烯基,任选取代的炔基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的环烷基,任选取代的杂环烷基,任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基,和当E是键时,则D不存在,B是任选取代的单环,G和Y独立地是碳原子或氮原子;R1是任选取代的烷基,任选取代的烯基,任选取代的炔基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳烷基,任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;R2是-W21-W22-Rb-R20,其中W21是-(CO)-或-(SO2)-,W22是键,-O-,-NH-或任选取代的低级亚烷基,Rb是键或任选取代的亚烷基,和R20是任选取代的烷基,任选取代的烯基,任选取代的炔基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基;和R3是氢,任选取代的烷基,任选取代的烯基或任选取代的炔基;条件是当D不存在,E是键,B是苯,和R2是-W21-W22-Rb-R20,其中W21是-(CO)-、W22是-NH-、和Rb是键时,则R20不应该是任选取代的苯基;或其可药用盐。
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