[发明专利]用作单酰甘油脂肪酶抑制剂的杂芳族和芳族哌嗪基氮杂环丁基酰胺有效
申请号: | 201080028761.8 | 申请日: | 2010-04-22 |
公开(公告)号: | CN102458407A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | C·M·弗罗尔斯;M·I·内伦;E·L·努尔顿;S·普罗蒂;M·托德;S-P·张 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61P29/00;A61P25/02;A61P1/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;林毅斌 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的受MGL抑制影响的疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。这类化合物可由如下式(I)表示:,其中R1、W和如本文所定义。 | ||
搜索关键词: | 用作 甘油 脂肪酶 抑制剂 杂芳族 芳族哌嗪基氮杂环 丁基 | ||
【主权项】:
1.一种治疗或缓解受MGL抑制影响的疾病、综合征、病症或障碍的方法,所述方法包括给有需要的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物
其选自:其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯氧基甲基,以及R3为2,2-二甲基丙基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为环己基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为3-氟代苯基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为4-甲基苯基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基甲基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为4-氟代苯基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为4-甲氧基苯基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为异丁基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯氧基甲基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基,以及R3为2,2-二甲基丙基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯氧基甲基,以及R3为环己基甲基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为环戊基甲基,以及R3为甲基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为环己基甲基,以及R3为氢的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为2-甲氧基苯基甲基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为正丙基,以及R3为甲基的化合物;其中W为CH,R1为2-甲氧基,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯氧基甲基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基甲基,以及R3为环己基甲基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为叔丁基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-O-C(R2)=N-,以及R2为3-甲氧基苯基的化合物;其中W为CH,R1为2-甲氧基,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基甲基,以及R3为异丁基的化合物;其中W为CH,R1为2-甲氧基,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯氧基甲基,以及R3为2,2-二甲基丙基的化合物;其中W为CH,R1为2-甲氧基,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基甲基,以及R3为环己基甲基的化合物;其中W为CH,R1为2-甲氧基,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基,以及R3为2,2-二甲基丙基的化合物;其中W为CH,R1为4-氟代,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为苯基,以及R3为2,2-二甲基丙基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为叔丁基,以及R3为2,2-二甲基丙基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-NH-C(R2)-C(R3)-,R2为4-甲基苯基,以及R3为甲氧基-甲基-羰基的化合物;其中W为N,R1为H,
为
X-Y-Z为-CH-C(R2)-N(R3)-,R2为正丙基,以及R3为环己基甲基的化合物;及其对映体、非对映体和可药用盐。
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