[发明专利]磺酰胺和磺基肟-取代的二芳基-二氢嘧啶酮和其应用有效
| 申请号: | 201080024887.8 | 申请日: | 2010-03-30 |
| 公开(公告)号: | CN102482231A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
| 发明(设计)人: | F.冯努斯鲍姆;D.卡特豪斯;S.安劳夫;M.德尔贝克;V.M-J.李;D.梅博姆;K.鲁森蒂希;D.施奈德 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D471/04;A61K31/4412;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61P11/08 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;林森 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | 本申请涉及新的磺酰胺-或者磺基肟-取代的1,4-二芳基二氢嘧啶-2-酮衍生物,它们的制备方法,它们单独或者结合治疗和/或预防疾病的应用和它们对于制备治疗和/或预防疾病,特别是治疗和/或预防肺和心血管系统的疾病的药物应用。 | ||
| 搜索关键词: | 磺酰胺 磺基肟 取代 二芳基 嘧啶 应用 | ||
【主权项】:
1.下式(I)化合物
(I),其中Z 代表式
的磺酰胺基团或者代表式
的磺基肟基团,其中* 表示与苯环的连结点,RZ1 代表氢,或者代表可以被羟基,(C1-C4)-烷氧基,氨基,一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基取代的和被氟至多三次取代的(C1-C6)-烷基,RZ2 代表氢,(C3-C6)-环烷基,4-到6-元杂环基或者5-或者6-元杂芳基或者代表可以被羟基,(C1-C4)-烷氧基,氨基,一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基,(C1-C4)-烷基羰基氨基,(C1-C4)-烷氧基羰基氨基,(C1-C4)-烷基亚磺酰基,(C1-C4)-烷基磺酰,(C3-C6)-环烷基,苯基,4-到6-元杂环基,5-或者6-元杂芳基或者式-C(=O)-NRZ5RZ6基团取代的和被氟至多三次取代的(C1-C6)-烷基,其中提到的烷氧基取代基本身可以被氟取代至多三次,和其中提到的杂环基基团和提到的杂芳基基团可以被相同的或者不同的选自氟,(C1-C4)-烷基,氧代,羟基,(C1-C4)-烷氧基,氨基,一-和二-(C1-C4)-烷基氨基的取代基取代最多两次和提到的苯基基团可以被相同的或者不同的选自氟,氯,氰基,(C1-C4)-烷基,二氟甲基,三氟甲基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代最多两次,和其中RZ5和RZ6 是相同的或者不同的并且彼此独立地代表氢或者(C1-C4)-烷基或者RZ5和RZ6连同它们连接的氮原子一起形成可以包含进一步的选自N,O和S的环杂原子并且可以被(C1-C4)-烷基,氧代,羟基,(C1-C4)-烷氧基,氨基,一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基取代的4-到6-元氮杂杂环,或者RZ1和RZ2连同它们连接的氮原子一起形成可以包含进一步的选自N,O和S的环杂原子并且可以被相同的和不同的选自氟,(C1-C4)-烷基,氧代,羟基,(C1-C4)-烷氧基,氨基,一-和二-(C1-C4)-烷基氨基的取代基取代最多两次的4-到10-元氮杂杂环,RZ3 代表可以被(C3-C6)-环烷基取代的或者被氟至多三次取代的(C1-C6)-烷基,或者代表可以被相同的或者不同的选自氟,氯,氰基,(C1-C4)-烷基,二氟甲基和三氟甲基的取代基至多两次取代的苯基,或者代表(C3-C6)-环烷基,和RZ4 代表氢,(C1-C4)-烷基或者(C3-C6)-环烷基,R1 代表氰基或者乙酰基,R2 代表氢,代表可以各自被氟取代至多三次的(C1-C4)-烷基或者(C1-C4)-烷基磺酰基,或者代表式-CH2-C(=O)-NH-R4基团,其中R4 代表氢,代表可以被(C3-C6)-环烷基取代的或者被氟至多三次取代的(C1-C4)-烷基,或者代表(C3-C6)-环烷基,和R3 代表氢,氟或者氯,或者其盐,溶剂化物或者盐的溶剂化物。
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