[发明专利]载脂蛋白A-I模拟物

摘要

提供了肽、其组合物，以及它们用于治疗或预防血脂异常、心血管病、内皮功能障碍、大血管障碍或微血管障碍的方法。

主权项

1.一种具有下式I的22至29个残基的肽：或其药学上可接受的盐，其中：X¹不存在，或是碱性非手性氨基酸残基、碱性D-氨基酸残基或碱性L-氨基酸残基；X²是碱性非手性氨基酸残基、碱性D-氨基酸残基或碱性L-氨基酸残基；X³是脂族非手性氨基酸残基、脂族D-氨基酸残基或脂族L-氨基酸残基；X⁴是碱性非手性氨基酸残基、碱性D-氨基酸残基或碱性L-氨基酸残基；X⁵是Gln、Asn、D-Gln、D-Asn或碱性非手性氨基酸残基、碱性D-氨基酸残基或碱性L-氨基酸残基；X⁶是碱性非手性氨基酸残基、碱性D-氨基酸残基或碱性L-氨基酸残基；X⁷是疏水的非手性氨基酸残基、疏水的D-氨基酸残基或疏水的L-氨基酸残基；X⁸是疏水的非手性氨基酸残基、疏水的D-氨基酸残基或疏水的L-氨基酸残基；X⁹是亲水的非手性氨基酸残基、亲水的D-氨基酸残基或亲水的L-氨基酸残基；X¹⁰是Leu、Trp、Gly、Nal、D-Leu、D-Trp或D-Nal；X¹¹是Gly或脂族非手性氨基酸残基、脂族D-氨基酸残基或脂族L-氨基酸残基；X¹²是亲水的非手性氨基酸残基、亲水的D-氨基酸残基或亲水的L-氨基酸残基；X¹³是亲水的非手性氨基酸残基、亲水的D-氨基酸残基或亲水的L-氨基酸残基；X¹⁴是Leu、Trp、Gly、D-Leu或D-Trp；X¹⁵是Leu、Gly或D-Leu；X¹⁶是酸性非手性氨基酸残基、酸性D-氨基酸残基或酸性L-氨基酸残基；X¹⁷是亲水的非手性氨基酸残基、亲水的D-氨基酸残基或亲水的L-氨基酸残基；X¹⁸是Leu、Phe、D-Leu或D-Phe；X¹⁹是Leu、Phe、D-Leu或D-Phe；X²⁰是酸性非手性氨基酸残基、酸性D-氨基酸残基或酸性L-氨基酸残基；X²¹是Leu、Phe、D-Leu或D-Phe；X²²是脂族非手性氨基酸残基、脂族D-氨基酸残基或脂族L-氨基酸残基；且X²³是Inp、Nip、azPro、Pip、azPip、D-Nip或D-Pip；Y¹不存在，或是1-7个氨基酸残基的序列，其中该序列的每个残基独立地是非手性的、D-或L-氨基酸残基；Y²不存在，或是1-7个氨基酸残基的序列，其中该序列的每个残基独立地是非手性的、D-或L-氨基酸残基；R¹是H或氨基保护基；且R²是OH或羧基保护基；且其中： (a) 除了末端氨基酸残基和紧邻末端氨基酸残基的残基以外，所有氨基酸残基都是非手性的或L-氨基酸残基；或(b) 除了末端氨基酸残基和紧邻末端氨基酸残基的残基以外，所有氨基酸残基都是非手性的或D-氨基酸残基。