[发明专利]一种高效载钆脂质体制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种可用于人体或动物体的诊断的组合物——高效载钆脂质体制剂及其制备方法。所述脂质体制剂是由如下重量百分比的组分制备的：以金属钆的重量计的顺磁性钆造影剂30～80份；卵磷脂250～500份；脂质体稳定剂50～200份；缓冲溶液200～600份。本发明采用一种磷脂凝胶方法制备载钆脂质体，此种方法制备的脂质体载钆量高，有效延缓造影剂在体内的停留时间，而且储存稳定性好。

主权项

一种高效载钆脂质体制剂，其特征是以下述重量配比原料及辅料组成：以金属钆的重量计的顺磁性钆造影剂30～80份，卵磷脂250～500份，脂质体稳定剂50～200份，缓冲溶液200～600份；所述的顺磁性钆造影剂为金属钆的三价离子的螯合物，其用量是以金属钆的重量为计算基准的。按比例称取相应重量的卵磷脂、脂质体稳定剂溶于定量有机溶剂中，减压蒸干溶剂，获得脂类薄膜；加入缓冲溶液进行水合洗脱薄膜，水合温度为30～50℃，水合时间为2～4小时，获得空白脂质体悬浮液；将所得空白脂质体悬浮液高压均质，压力为40～90MPa，循环次数为6～15次，控制粒径在20～200nm；然后再转入旋蒸中进行减压真空浓缩，除去水分直至磷脂浓度达到250mg/ml以上，获得磷脂凝胶；按比例将磷脂凝胶和造影剂混合，45℃下保温5小时，获得高效载钆脂质体制剂。