[发明专利]一种含有乌头碱的多单元肠溶制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种乌头碱类药物多单元肠溶胶囊或多单元肠溶片及其制备方法。所述微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣层组成；所说的包衣层包括含有主药以及辅料的主药层、包裹在主药层外的隔离层和包裹在隔离层外的肠溶层。本发明的产品，通过制剂工艺后，主药在酸中基本不释放而进入小肠后释放，避免了主药对胃部的刺激而引起的不良反应。同时克服了乌头碱突释而引起的局部药物浓度过高现象，不受食物影响。

主权项

一种乌头碱肠溶微丸，其特征在于，由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣层组成；所述的包衣层包括含有主药及辅料的主药层、包裹在主药层外的隔离层和包裹在隔离层外的肠溶层；所述的空白丸芯为蔗糖丸、淀粉丸或微晶纤维素丸；所说的载药层的组成和重量百分比包括：主药                    0.1％～40％水溶性载体              4％～80％稀释剂                  0％～50％抗粘剂                  0～30％所述的主药为草乌甲素、3‑乙酰乌头碱及氢溴酸高乌甲素；所述的水溶性载体选自羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆或聚乙二醇；所述的稀释剂选自甘露醇、右旋糖酐、乳糖或蔗糖中的一种或者一种以上；所述的抗粘剂选自滑石粉、微粉硅胶或硬脂酸镁；所述的隔离层的组分和重量百分比含量包括：水溶性凝胶材料    10～90％增塑剂            0～20％消泡剂            0～15％抗粘剂            0～50％遮光剂            0～10％所述的水溶性凝胶材料为羟丙甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮或者两者的混合物。所述的增塑剂选自但不限于柠檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三丁酯、二丁基癸二酸酯、酞酸二丁酯、甘油、甘油三醋酸酯、甘油单醋酸酯、精制椰子油、聚乙二醇、丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯‑80、蓖麻油等，可以为上述一种或几种的组合。所述的消泡剂为二甲基硅油。所述的遮光剂为二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄等药用色素。