[发明专利]氟替卡松糠酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201010588166.1 | 申请日： | 2010-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102558273A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 褚定军;季海杰;洪香仙 | 申请（专利权）人： | 浙江省天台县奥锐特药业有限公司;上海奥锐特实业有限公司 |
| 主分类号： | C07J31/00 | 分类号： | C07J31/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 317200*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种氟替卡松糠酸酯(6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-[(2-糠酰基)氧基]-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸氟甲基酯)的制备方法。采用化合物Ⅲ与氟甲基化试剂的络合物直接进行置换反应得到目标产物Ⅰ，从而避免了现有方法需经过化合物Ⅳ的制备过程，使工艺简单化，避免了由于制备Ⅳ而导致产生更多的杂质，提高了产品质量。本发明的方法操作简便，反应条件温和，产品纯度高，HPLC检测纯度达到98％，宜于规模型工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 氟替卡松糠酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟替卡松糠酸酯的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：(1)通过化合物Ⅱ6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-羟基-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸，在溶剂中与三乙胺形成胺盐与糠酰氯反应，得到化合物Ⅲ6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-[(2-糠酰基)氧基]-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸糠酸酯；(2)在溶剂存在下，先使氟甲基化试剂与有机碱络合，然后加入化合物Ⅲ，通过氟甲基与糠酰基置换反应制得化合物Ⅰ。![]()
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