[发明专利]一种适合工业化生产醋酸阿比特龙的合成方法有效
| 申请号： | 201010581606.0 | 申请日： | 2010-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN102558274A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 钱建彬;秦怀伟;刘飞键;陈轶之;张广明;范晓林 | 申请（专利权）人： | 深圳万乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518029 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种适合工业化大批量生产醋酸阿比特龙的合成方法。该方法经过酰化、缩合、分离纯化得到醋酸阿比特龙，其中酰化步骤以醋酸去氢表雄酮为原料，加入溶剂二氯甲烷搅拌溶解，先低温下加入三氟甲磺酸酐并维持低温反应，再在低温下加入碱性催化剂，室温反应。本发明的方法减少了反应副产物，简化了操作，HPLC测试产品纯度达到97％以上，适合大批量工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适合 工业化 生产 醋酸 比特 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸阿比特龙的合成方法，包含如下步骤：(1)酰化：以醋酸去氢表雄酮为原料，加入溶剂二氯甲烷搅拌溶解，先后在低温下加入三氟甲磺酸酐和碱性催化剂，室温反应，反应完毕处理反应液得到油状物，所述低温为‑20～10℃；(2)缩合：步骤(1)所得到的油状物在钯催化剂存在下与二乙基(3‑吡啶基)硼烷反应；(3)分离纯化。
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