[发明专利]一种手性药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法无效
| 申请号： | 201010558447.2 | 申请日： | 2010-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN102020584A | 公开（公告）日： | 2011-04-20 |
| 发明（设计）人： | 黄小庭;唐治文;蒋苗丹 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/06 | 分类号： | C07C237/06;C07C231/20 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317021 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于手性药物中间体制备领域，具体为一种手性药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法。其特征在于：以2-溴丁酸为起始原料，先制备2-溴丁酰胺中间体，2-溴丁酰胺中间体再通过反应生成混旋2-氨基丁酰胺，最后通过拆分成盐实现L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成。与现有的合成方法相比，酰胺化反应在常温常压下进行，反应条件温和，反应易于控制，成本低，收率更高，工艺安全性大大提高，原材料廉价易得，单元操作简单，设备要求低，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 药物 左乙拉西坦 中间体 氨基 丁酰胺 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法，其特征在于：以2-溴丁酸为起始原料，先制备2-溴丁酰胺中间体，2-溴丁酰胺中间体再通过反应生成混旋2-氨基丁酰胺，最后通过拆分成盐实现L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成，合成线路如下：![]()
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具体步骤为：（1）2-溴丁酸与氨水在二氯亚砜作用下发生酰胺化反应，生成2-溴丁酰胺；（2）2-溴丁酰胺与氨水反应生成混旋2-氨基丁酰胺；（3）混旋2-氨基丁酰胺通过半量拆分的方法，与L-酒石酸结合成盐析出，达到分离纯化的目的，经碱化去除拆分剂得到光学活性的游离碱，进而成盐得到光学活性的L-2-氨基丁酰胺盐酸盐。
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