[发明专利]莪术中的二苯庚烷类化合物及其医药用途

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了从广西莪术提取分离的新二苯庚烷类化合物及其在医药领域的应用。采用高分辨质谱和一维、二维核磁共振光谱等波谱技术，以及化学方法确定了二苯庚烷类化合物的化学结构。二苯庚烷类化合物可以和药学上可接受的载体结合制备临床上可接受的药物，用于抗炎治疗。体外抑制脂多糖诱导的大鼠巨噬细胞合成一氧化氮(NO)实验表明，二苯庚烷类化合物具有很强的抑制一氧化氮产生的活性，可用于作为预防和/或治疗人类和动物的抗炎药物。

主权项

1.莪术中的二苯庚烷类化合物，化学名及结构式分别为：化合物1：(3S)-1，7-双(4-羟基苯基)-(6E)-6-庚烯-3-醇化合物2：(3R)-1，7-双(4-羟基苯基)-(6E)-6-庚烯-3-醇化合物3：(3S)-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-(6E)-6-庚烯-3-醇化合物4：(3R)-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-(6E)-6-庚烯-3-醇化合物5：(3S)-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷-3-醇化合物6：(3R)-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷-3-醇化合物7：(3R)-1-(3，4-二羟基苯基)-7-苯基-(6E)-6-庚烯-3-醇化合物8：(3S)-3-乙酰氧基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-(6E)-6-庚烯化合物9：(3R)-3-乙酰氧基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-(6E)-6-庚烯化合物10：(3S)-3-乙酰氧基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物11：(3R)-3-乙酰氧基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物12：(E)-1，7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮化合物13：(3R′，5S′)-3，5-二羟基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物14：(3R′，5S′)-3，5-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物15：(3R′，5S′)-3，5-二羟基-1-(3-甲氧基-4，5-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物16：(3R，5R)-3-乙酰氧基-5-羟基-1，7-双(4-羟基苯基)庚烷化合物17：(3R，5R)-3-乙酰氧基-5-羟基-1，7-双(3，4-二羟基苯基)庚烷化合物18：(3R，5R)-3，5-二乙酰氧基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物19：(3R，5R)-3-乙酰氧基-5-羟基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物20：(3S，5S)-3-乙酰氧基-5-羟基-1-(3，4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷化合物21：2，3，5-三羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7-(3，5-二甲氧基-4-羟基苯基)庚烷化合物22：2，3，5-三羟基-1-(4-羟基苯基)-7-(3，5-二甲氧基-4-羟基苯基)庚烷化合物23：(5S)-5-羟基-1-(4-羟基苯基)-7-(3，4-二羟基苯基)-3-庚酮化合物24：(5S)-5-羟基-1-(4-羟基苯基)-7-苯基-3-庚酮化合物25：(5S)-5-羟基-1-(4-羟基苯基)-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-庚酮 R₁     R₂    R₃    R₄                  R₁    R₂    R₃    R₄化合物1：OH     H     OH    OH         化合物2：OH    H     OH    OH化合物3：OH     OH    OH    OH         化合物4：OH    OH    OH    OH化合物8：OAc    OH    OH    OH         化合物7：OH    OH    OH    H                                       化合物9：OAc   OH    OH    OHR₁    R₂    R₃    R₄                   R₁     R₂    R₃    R₄化合物5： OH    OH    OH    OH         化合物6： OH     OH    OH    OH化合物10：OAc   OH    OH    OH         化合物11：OAc    OH    OH    OH化合物12                                         R₁     R₂    R₃    R₄                                       化合物13：OH     OH    OH    H                                       化合物14：OH     OH    OCH₃  H                                       化合物15：OH     OH    OCH₃  OHR₁    R₂    R₃   R₄    R₅              R化合物16：OAc   OH    OH   H     H     化合物21：OCH₃化合物17：OAc   OH    OH   OH    OH    化合物22：H化合物18：OAc   OAc   OH   OH    H化合物19：OAc   OH    OH   OH    HR₁    R₂    R₃   R₄    R₅              R₁    R₂    R₃    R₄化合物20：OAc   OH    OH   OH    H     化合物23：H     OH    OH    OH                                       化合物24：H     OH    H     H                                       化合物25：OCH₃  OH    H     OH