[发明专利]一种简单、高效合成4-取代噁唑烷酮衍生物的方法

摘要

一种简单、高效合成4-取代噁唑烷酮的方法。用α-取代氨基酸酯为原料，在乙醚中对氨基进行保护后，在室温条件下，将带保护基的氨基酸酯加入四氢呋喃中，慢慢加入硼氢化钠对其进行还原。反应结束后，经中和、萃取，即可简便、高收率地得到4-取代噁唑烷酮。反应步骤仅有一步，过程简单，不使用助催化剂碱；原料价廉，是一种容易得到的化工产品；催化剂硼氢化钠的用量少，催化效果好；反应使用的有机溶剂易回收并循环利用，使得整个反应过程成为清洁、高效的工艺流程，有利于大规模工业化生产。对于手性底物，反应过程及后处理过程产物都不发生消旋而得到单一的对映体。

主权项

1.一种合成4-取代噁唑烷酮的方法，用N-取代-α-取代氨基酸酯为反应物，使用硼氢化钠还原即可得到4-取代噁唑烷酮。其中：取代基R为烷基或芳基；取代基R₁为R₁′-PhCH₂OCO或R₁′-PhOCO，R₁′如硝基，卤素，氰基等；催化剂为硼氢化钠；反应温度为室温。