[发明专利][3.2.0]杂环化合物及其类似物在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用

摘要

本发明公开了治疗动物体内癌症、炎症性疾病状态和/或者感染性疾病的方法，包括以下内容：给予所述动物治疗上有效量的[3.2.0]杂环化合物，优选为6-氧杂-2-氮杂二环[3.2.0]庚烷-3，7-二酮，例如Salinosporamide A。所述动物为哺乳动物，优选为人或啮齿类动物。

主权项

1.通式II化合物及其药物可接受的盐在制备治疗癌症的药物中的用途，通式II其中虚线表示单键或双键，其中R₁独立地选自氢，卤素，下列基团的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基，不饱和的C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，羟基磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基，其中n等于1或2，且当n等于2时，R₁能够相同或不同；其中R₃选自卤素，下列基团的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基，不饱和的C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氟基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，羟基磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；其中R₄独立地选自氢，卤素，下列基团的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基，不饱和的C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，羟基磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；其中m等于1或2，并且当m等于2时，R₄能够是相同的或不同的；其中E₁、E₃和E₄是O，E₂是NH，并且E₅是OH、O、OR₁₀、S、SR₁₁、SO₂R₁₁、NH、NH₂、NOH、NHOH、NR₁₂或者NHOR₁₃，其中R₁₀、R₁₁、R₁₂和R₁₃选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基以及取代或未取代杂芳基；并且其中所述癌症选自肝癌、血管瘤、血管肉瘤、食道癌、输尿管癌和窦癌。