[发明专利]作为糖皮质激素配体的化合物、包含它们的药物组合物、试剂盒及其制备方法

摘要

本发明披露通式(IA)、(IB)、(IC)和(ID)的化合物或其互变异构体、前药、溶剂化物或盐，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶分别如此处对通式(IA)、(IB)、(IC)和(ID)中所定义；含有所述化合物的药物组合物，和使用这些化合物调节糖皮质激素受体功能的方法和使用这些化合物治疗患者内糖皮质激素受体功能介导的或以炎症、过敏或增殖过程为特征的疾病状态或病情。

主权项

1.通式(IA)的化合物或其互变异构体、前药、溶剂化物或盐其中：R¹为芳基或杂芳基，其各自任选独立地被1-3个取代基取代，其中R¹的各取代基独立地为C₁-C₅烷基、C₂-C₅链烯基、C₂-C₅炔烃基、C₃-C₈环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C₁-C₅烷氧基、C₂-C₅链烯氧基、C₂-C₅炔氧基、芳氧基、酰基、C₁-C₅烷氧羰基、C₁-C₅烷酰氧基、C₁-C₅烷酰基、芳酰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C₁-C₅烷基氨基羰基氧基、C₁-C₅二烷基氨基羰基氧基、C₁-C₅烷酰基氨基、C₁-C₅烷氧羰基氨基、C₁-C₅烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C₁-C₅烷基氨基磺酰基、C₁-C₅二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基，或氨基，其中氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基或芳基单取代或二取代，或脲基，其中任何一个氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基取代；或者C₁-C₅烷硫基，其中硫原子任选地被氧化成亚砜或砜，其中R¹的各取代基任选独立地被1-3个取代基取代，所述取代基选自甲基、甲氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、杂芳基、杂环基、或氨基，其中氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基或芳基单取代或二取代；或脲基，其中任何一个氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基取代；R²和R³各自独立地为氢或C₁-C₅烷基，或R²和R³与它们共同连接的碳原子一起形成C₃-C₈螺环烷基环；R⁴为C₁-C₅烷基、C₂-C₅链烯基或C₂-C₅炔烃基，其各自任选独立地被1-3个取代基取代，其中R⁴的各取代基独立地为C₁-C₃烷基、羟基、卤素、氨基或氧代；和R⁵为任选独立地被1-3个取代基取代的杂芳基，其中R⁵的各取代基独立地为C₁-C₅烷基、C₂-C₅链烯基、C₂-C₅炔烃基，C₃-C₈环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C₁-C₅烷氧基、C₂-C₅链烯氧基、C₂-C₅炔氧基、芳氧基、酰基、C₁-C₅烷氧羰基、C₁-C₅烷酰氧基、杂环基羰基、芳酰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C₁-C₅烷基氨基羰基氧基、C₁-C₅二烷基氨基羰基氧基、C₁-C₅烷酰基氨基、C₁-C₅烷氧羰基氨基、C₁-C₅烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C₁-C₅烷基氨基磺酰基、C₁-C₅二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基，或氨基，其中氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基单取代或二取代；或脲基，其中任何一个氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基取代；或者C₁-C₅烷硫基，其中硫原子任选地被氧化成亚砜或砜，其中R⁵的各取代基任选独立地被1-3个取代基取代，所述取代基选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、酰基、C₁-C₃硅烷氧基、C₁-C₅烷氧羰基、羧基、卤素、羟基、氧代、氰基、杂芳基、杂环基，或氨基，其中氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基或芳基单取代或二取代；或者脲基，其中任何一个氮原子任选独立地被C₁-C₅烷基取代，或三氟甲基。