[发明专利]水杨酰苯胺类化合物及其制备方法和用途无效
申请号: | 201010181187.1 | 申请日: | 2010-05-21 |
公开(公告)号: | CN102249945A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
发明(设计)人: | 李英霞;张伟;丁宁;肖华玲 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C235/64 | 分类号: | C07C235/64;C07D213/30;C07D231/12;C07D307/54;C07D405/12;C07C231/02;A61K31/609;A61K31/625;A61P35/00 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属药物化合物领域,涉及水杨酰苯胺类化合物,其制备方法,及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以水杨酰苯胺为母体,在其苯环上引入不同的侧链取代基,制得如下式的水杨酰苯胺类化合物,式中R1、R2、R3、R4如说明书所定义。与Lapatinib相比,制得的水杨酰苯胺化合物表现为其IC50值有显著降低或至少相当。实验证明,本发明的水杨酰苯胺类化合物,对肿瘤细胞尤其是卵巢癌细胞有明显的抑制作用,可进一步制备抗肿瘤药物。所述的水杨酰苯胺类化合物化学式如下式所示。 |
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搜索关键词: | 水杨 苯胺 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.水杨酰苯胺类化合物,其特征是,具有如下的结构通式:
其中,R1为甲氧乙氧基,5-甲磺酰乙胺甲基呋哺基;R2为氢,甲氧基,乙氧基,甲氧乙氧基;R3为氢,3-氟苄氧基,2-吡啶亚甲氧基,3-氟苄基吡唑基,甲氧基,甲基,乙基;R4为氢,氯,甲氧基,甲基。
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