[发明专利]一种喹诺酮主环化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201010160812.4 | 申请日： | 2010-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN101838238A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 章鹏飞;顾海宁;李小玲 | 申请（专利权）人： | 杭州广林生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07D498/06;C07D513/06 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310028 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式(I)所示的喹诺酮主环化合物的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)式(II)所示的α-取代芳酰基-β-二甲氨基丙烯酸酯与式(A)所示的胺类化合物在有机溶剂中进行胺交换反应，并通入CO2与副产物二甲胺反应，反应结束后反应液蒸馏回收如式(B)所示的二甲胺络合物得到剩余母液，(2)剩余母液与缚酸剂1进行环合反应，反应结束后反应产物分离处理制得如式(I)所示的喹诺酮主环化合物。本发明采用循环利用原料的方法，回收套用对环境影响较大的反应副产物二甲胺，使得该反应可以循环反复进行，并且胺交换反应时通入气体CO2，使副产物二甲胺形成沸点较低、易分离的二甲胺络合物，促进反应正向进行，使收率进一步提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹诺酮主 环化 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(I)所示的喹诺酮主环化合物的合成方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)式(II)所示的α-取代芳酰基-β-二甲氨基丙烯酸酯与式(A)所示的胺类化合物在有机溶剂中进行胺交换反应，并通入CO2与副产物二甲胺反应，反应结束后反应液蒸馏回收如式(B)所示的二甲胺络合物得到剩余母液，(2)剩余母液与缚酸剂1进行环合反应，反应结束后反应产物分离处理制得如式(I)所示的喹诺酮主环化合物；![]()
式(I)或式(II)中：R1为H或C1～C4的烷基；R2为H、卤素或硝基；R3为卤素；R4为卤素、硝基、氨基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、2-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3，5-二甲基哌嗪基、1-取代环丙烷基、吡咯基、3-氨基吡咯基或甲基吡咯基；Z为N或C-R5，其中R5为H、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氰基；式(I)或式(A)中R6为C1～C4的烷基、C3～C6的环烷基、2-氟代乙基、氟代环丙基、苯基或卤代苯基，所述的卤代苯基为F、Cl、Br或I取代的苯基；式(II)中，X为卤素；所述缚酸剂1为无机碱性物质或有机碱性物质；所述的卤素为F、Cl、Br或I。
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