[发明专利]3,4-二氢苯并[f][1,4]噻氮杂*类化合物或其盐及其药物用途有效
| 申请号： | 201010144779.6 | 申请日： | 2010-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN101891706A | 公开（公告）日： | 2010-11-24 |
| 发明（设计）人： | 楚勇;黄朝辉;叶德泳;胡海荣 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10;C07D417/10;A61K31/554;A61P3/10;A61P25/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属药物化学领域。涉及式I结构通式的3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物或其盐及其药物用途。该3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)，可作为GSK-3β的非ATP竞争的小分子抑制剂用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明还包括这类化合物、其药学上可接受的盐组成的药物组合物在制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病包括糖尿病，阿耳茨海默氏病和肿瘤。 |
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| 搜索关键词： | 二氢苯 噻氮杂 化合物 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂![]()
类化合物或其盐，其特征在于，具有如下的结构通式：![]()
其中，X任选地为氧、硫或氮原子；m取自1～3，且为整数；n取自0～2，且为整数；R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、卤素、硝基、羟基、甲基、羟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰基或者乙酰氧基；R5和R6分别取自芳香基；所述的芳香基包括苯基，取代苯基，取代和未取代的5-7元芳杂环；其中所述苯基上的取代基可以是1-5个，该取代基选自卤素、硝基、氨基、氰基、羟基、羧基、硼酸基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、酰基或者酰氧基；所述的5-7元芳杂环含有1-3个取自氧、硫和氮的杂原子；取代的芳杂环上含有1个或多个选自卤素、硝基、氨基、氰基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、酰基或者酰氧基的取代基。
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