[发明专利]一种卡巴拉汀的制备方法有效

专利信息
申请号: 201010101798.0 申请日: 2010-01-27
公开(公告)号: CN102134206A 公开(公告)日: 2011-07-27
发明(设计)人: 王光强;黄悦;黄建勋;许维嘉;洪赟飞;林丽娅;赵银芬;栾国金 申请(专利权)人: 上海京新生物医药有限公司
主分类号: C07C271/44 分类号: C07C271/44;C07C269/00
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人: 王巍
地址: 201210 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种治疗阿尔茨海默症药物卡巴拉汀的制备方法,卡巴拉汀为治疗阿尔茨海默症药物。本发明由式II氨基甲酸酯化合物通过甲基化或乙基化得到式III化合物,然后与(S)-3-(N,N-二甲基氨基乙基)酚(IV)缩合制得。,其中,R为脂肪烃烷基,芳环、取代的芳环、芳杂环或取代的芳杂环;R1为甲基或乙基,R2为乙基或甲基。本发明方法,具有合成路线短,无需使用有毒有害物质,易于操作的优点,降低了生产成本,有很大的工业生产应用价值。
搜索关键词: 一种 卡巴拉汀 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备卡巴拉汀的方法,其特征在于该方法包括下列步骤:在有溶剂或无溶剂条件下,式III氨基甲酸酯化合物与等摩尔的(S)-3-(N,N-二甲基氨基乙基)酚VI催化反应制得卡巴拉汀I;反应温度为20℃-150℃,;所述A为酸催化试剂,B为碱催化试剂,其条件是当R为脂肪基团时用酸催化剂A,R为芳香基团时用碱催化剂B;所述酸催化试剂A为三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、三溴化磷或五溴化磷;所述碱催化试剂B为碱金属氢化物、氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐的一种或几种的混合物,或为有机胺类、胺的金属盐或其一种或几种的组合物,或一种或多种有机碱或无机碱的组合物;所述溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、苯、甲苯、二甲苯、乙醚、四氢呋喃、异丙醚、叔丁基醚、N,N-二甲基甲酰胺或1,4-二氧六环中的一种或多种溶剂的混合物。
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