[发明专利]甲苯胺磺酰胺及其用途无效
| 申请号： | 200980157651.9 | 申请日： | 2009-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN102361853A | 公开（公告）日： | 2012-02-22 |
| 发明（设计）人： | J·阿龙索;A·恩西纳斯洛佩斯;M·穆尔拜尔;J·阿门;B·温特;J·路维斯;C·舒尔特斯;B·延森 | 申请（专利权）人： | 欧洲分子生物学实验室;伊雷拉制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C311/21 | 分类号： | C07C311/21;C07D213/76;C07D231/42;C07D249/14;C07D257/04;C07D261/16;C07D277/52;C07D307/66;C07D333/36;C07D207/416;A61P35/00;A61K31/18;A61K |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明提供抑制细胞增殖和细胞分裂以及抑制低氧条件下低氧诱导因子(HIF)介导的转录和信号转导的激活的新化合物。一方面，本发明的化合物用于制备用于治疗或预防选自炎性疾病、过度增殖性疾病或紊乱、与缺氧相关的病变和特征在于过度血管形成的疾病的疾病或紊乱的药物。也提供包含本发明化合物和用于治疗或预防所提及的疾病或紊乱的第二种治疗药物或放疗药物的药用组合物。在第一个方面，本发明涉及具有依据式(I)的结构的化合物。 |
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| 搜索关键词： | 甲苯 胺磺酰胺 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有依据式I结构的化合物：![]()
其中R1选自H、烷基、链烯基、链炔基、-CN、卤素、-OH、烷氧基、-SH、S-烷基、-NH2、NH-烷基、N-二烷基、NHOH、NMeOH、NMe(OMe)、-NO2、-CF3、-OCF3和C1-C4羟基烷基；R2为H或C1-C4烷基；R3为H或-CH3；R4为苯基或单环5-或6-元杂芳基；任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、卤素、-CN、-CF3、-OCF3、C1-C4羟基烷基、-OH、-SH、S-烷基、-CN、N-二烷基、丙炔腈、-NO2、-NR7R8、-C(O)R20、N-O(其中氮原子为单环5-或6-元杂芳基的必需部分)和一起形成亚甲二氧基桥(-O-CH2-O-)的两个取代基；R5为H或-CH3；R6选自H、卤素、烷基、烷氧基、链烯基、链炔基、S-烷基、-OH、-NR7R8、-CN、N-二烷基、-SH、-CF3和-OCF3，或者R6与R1一起形成亚甲二氧基桥(-O-CH2-O-)；R7为H或烷基；R8为H或C1-C4烷基；和R20为C1-C4烷基；条件是R4不为3-烷氧基-哒嗪-5-基；如果R4为苯基，那么苯环的2-和5-位不可同时被两个甲氧基取代基取代；和R3与R5不同时为H。
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