[发明专利]制备可用作SGLT抑制剂的化合物的方法无效
| 申请号： | 200980151648.6 | 申请日： | 2009-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN102264714A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | W·F·M·菲利尔斯;R·L·M·布雷克斯;P·H·J·尼斯特;M·哈特苏达;M·尤施纳加;M·亚达;C·特勒哈 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司;田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10;C07H7/04;C07H13/04;C07C1/00;C07D333/12;C07D409/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;刘健 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 用作 sglt 抑制剂 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法，![]()
其中环A和环B为如下中的一者：(1)环A为经任选取代的不饱和单环杂环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂二环或经任选取代的苯环；或(2)环A为经任选取代的苯环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环，或经任选取代的不饱和稠合杂二环，其中Y连接至所述稠合杂二环的杂环；或(3)环A为经任选取代的不饱和稠合杂二环，其中所述糖部分X-(糖)和所述-Y-(环B)部分两者均位于所述稠合杂二环的相同杂环上，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂二环，或经任选取代的苯环；X为碳原子；Y为-(CH2)n-；其中n为1或2；前提条件是，在环A中，X为不饱和键的一部分；所述方法包括：![]()
在范围为接近环境温度至约-78℃的温度下，使其中Q0为溴或碘的式(X)化合物与二(C1-4烷基)镁-氯化锂络合物或C1-4烷基氯化镁-氯化锂络合物或C1-4烷基溴化镁-氯化锂络合物在有机溶剂或其混合物中反应，得到相应的式(XI)化合物，其中Q1为相应的MgCl或MgBr；![]()
在范围为接近环境温度至约-78℃的温度下，使所述式(XI)化合物与Z为氧保护基的式(XII)化合物在有机溶剂或其混合物中反应，得到相应的式(XIII)化合物；![]()
使所述式(XIII)化合物反应，得到相应的式(I)化合物。
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