[发明专利]新型三环衍生物或其药物可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物有效
申请号: | 200980150285.4 | 申请日: | 2009-11-11 |
公开(公告)号: | CN102245612A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | 金明华;金承贤;具世光;朴骏镐;赵宝瑛;千广宇;芮仁海;崔钟熙;柳东圭;朴智善;李汉昌;崔智洙;金荣喆 | 申请(专利权)人: | 第一药品株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 梁兴龙;张淑珍 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | 本发明涉及对聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)具有有效抑制活性的新型三环衍生物或其药物可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物。根据本发明的三环衍生物通过抑制聚(ADP-核糖)聚合酶的活性可用于预防或治疗由过度PARP活性引起的疾病,特别是神经性疼痛、神经退行性疾病、心血管疾病、糖尿病性神经病变、炎症性疾病、骨质疏松症和癌症。 | ||
搜索关键词: | 新型 衍生物 药物 可接受 制备 方法 含有 它们 组合 | ||
【主权项】:
1.一种化学式1代表的三环衍生物或其药物可接受的盐:[化学式1]
其中Y1、Y2和Y3独立地是H、C1~C10直链或支链烷基、羟基、C1~C10烷氧基、-COOR1、-NR2R3或-A-B;A是-O-、-CH2-、-CH(CH3)-、-CH=N-或-CONH-;B是-(CH2)n1-Z、-(CH2)n2-NR2R3或-(CH2)n3-OR1;Z是未取代的或用R5和任选的R6取代的C5~C20芳基、未取代的或用R5和任选的R6取代的C3~C10环烷基、未取代的或用R5和任选的R6取代的C1~C20杂环化合物;R1是H或C1~C10直链或支链烷基;R2和R3每一个独立地是H、C1~C10直链或支链烷基或-(CH2)n4R7;R5是H、C1~C10直链或支链烷基、C5~C20芳基或C1~C20杂环化合物;R6是H或C1~C10直链或支链烷基;R7是-NR8R9、-COOR1、-OR1、-CF3、-CN、卤素或Z;R8和R9独立地是H或C1~C10直链或支链烷基;n1~n4分别是0~15的整数;Y4是H或C1~C10直链或支链烷基。
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