[发明专利]包含HSP90抑制剂和MTOR抑制剂的药物组合无效
| 申请号: | 200980147683.0 | 申请日: | 2009-11-25 |
| 公开(公告)号: | CN102227221A | 公开(公告)日: | 2011-10-26 |
| 发明(设计)人: | C·加西亚-埃切维里亚;M·R·詹森 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | A61K31/5377 | 分类号: | A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/436;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P19/08 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 包含Hsp90抑制剂和mTOR抑制剂的药物组合产品,以及使用所述组合产品来治疗或预防增殖性疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 包含 hsp90 抑制剂 mtor 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.一种药物组合产品,其包含:(a)式(I)的Hsp90抑制剂化合物:
或其可药用盐、或前药,其中Ra选自由下述组成的组:(1)氢,(2)卤素,(3)羟基,(4)C1-C6烷氧基,(5)硫醇,(6)C1-C6烷硫基,(7)取代的或未取代的C1-C6烷基,(8)氨基或取代的氨基,(9)取代的或未取代的芳基,(10)取代的或未取代的杂芳基,及(11)取代的或未取代的杂环基;R选自由下述组成的组:(1)氢,(2)取代的或未取代的C1-C6烷基,(3)取代的或未取代的C2-C6链烯基,(4)取代的或未取代的C2-C6炔基,(5)取代的或未取代的C3-C7环烷基,(6)取代的或未取代的C5-C7环烯基,(7)取代的或未取代的芳基,(8)取代的或未取代的杂芳基,及(9)取代的或未取代的杂环基;Rb选自由下述组成的组:(1)取代的或未取代的C3-C7环烷基,(2)取代的或未取代的C5-C7环烯基,(3)取代的或未取代的芳基,(4)取代的或未取代的杂芳基,及(5)取代的或未取代的杂环基;且条件是当Ra为氨基时,则Rb不为苯基、4-烷基-苯基、4-烷氧基-苯基、或4-卤代-苯基,或式(E)的化合物
其中R3选自甲基氨基羰基CH3CH2NHC(=O)-、乙基氨基羰基CH3CH2NHC(=O)-、丙基氨基羰基CH3CH2CH2NHC(=O)-、或异丙基氨基羰基(CH3)2CHNHC(=O)-;R8选自甲基、乙基、异丙基、溴或氯;且R9是-CH2NR10R11或-NR10R11,其中取代的氨基基团-NR10R11是吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、乙基氨基、异丙基氨基、二乙基氨基、环己基氨基、环戊基氨基、甲氧基乙基氨基、哌啶-4-基、N-乙酰基哌嗪基、N-甲基哌嗪基、甲磺酰基氨基、硫代吗啉基、硫代吗啉基二氧化物、4-羟基乙基哌啶基或4-羟基哌啶基;-CH2-,其连接了吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、乙基氨基、异丙基氨基、二乙基氨基、环己基氨基、环戊基氨基、甲氧基乙基氨基、哌啶-4-基、N-乙酰基哌嗪基、N-甲基哌嗪基、甲磺酰基氨基、硫代吗啉基、硫代吗啉基二氧化物、4-羟基乙基哌啶基或4-羟基哌啶基;或其可药用盐或前药,和(b)mTOR抑制剂。
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