[发明专利]制备4-[2-(2-氟苯氧基甲基)苯基]哌啶化合物的方法有效
| 申请号： | 200980144708.1 | 申请日： | 2009-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN102209712A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 埃里克·L·施坦格兰;米罗斯拉夫·拉普塔 | 申请（专利权）人： | 施万制药 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 章蕾 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及制备式(I)化合物(其中a、R1和R3-6如本说明书中所定义)或其盐的方法和中间体。所述式(I)化合物是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 |
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| 搜索关键词： | 制备 氟苯氧基 甲基 苯基 哌啶 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物或其盐的方法，![]()
其中：a为0、1、2、3或4；各R1独立地为卤基或三氟甲基；R3为氢、卤基或-C1-6烷基；R4、R5和R6独立地为氢或卤基；所述方法包含以下步骤：(a)使式1化合物：![]()
或其盐，与式2化合物：![]()
在碱存在下反应，得到式3化合物：![]()
或其盐，其中L是离去基并且P是氨基保护基；和(b)从所述式3化合物或其盐去除所述氨基保护基P，得到式I化合物或其盐。
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