[发明专利]用于治疗眼科疾病和紊乱的连接有硫的化合物有效
| 申请号: | 200980144266.0 | 申请日: | 2009-09-02 |
| 公开(公告)号: | CN102203058A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
| 发明(设计)人: | 洪峰;伊恩L·斯科特;弗拉迪米尔·亚历山德罗维奇·库克萨;辽·洼田 | 申请(专利权)人: | 奥克塞拉有限公司 |
| 主分类号: | C07C323/32 | 分类号: | C07C323/32;C07C317/32;C07C311/37;A61K31/10;A61K31/18;A61P27/02 |
| 代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;鲁云博 |
| 地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明提供了一种连接有硫的化合物、其药物组合物,以及使用所述化合物和组合物治疗如年龄相关性黄斑变性和斯塔加特氏病的眼科疾病和紊乱的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 眼科 疾病 紊乱 连接 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)的化合物,或其互变异构体、立体异构体、几何异构体或其药学上可接受的溶剂合物、水合物、盐、N-氧化物或药物前体:
其中,Z为键、-C(R1)(R2)-、-C(R9)(R10)-C(R1)(R2)-、-X-C(R31)(R32)-、-C(R9)(R10)-C(R1)(R2)-C(R36)(R37)-、-X-C(R31)(R32)-C(R1)(R2)-或-C(R38)(R39)-X-C(R31)(R32)-;Y为-SO2NR40-、-S-C(R14)(R15)-、-S(=O)-C(R14)(R15)-或-S(=O)2-C(R14)(R15)-;R1和R2各自独立地选自氢、卤素、C1-C5烷基、氟代烷基、-OR6或-NR7R8中;或者R1与R2一起形成氧代基团;R31、R32、R38和R39各自独立地选自氢、C1-C5烷基或氟代烷基中;R40选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、碳环基、杂芳基或C-连接的杂环基中;或者R40与R5和与它们连接的氮原子一起形成杂环;R14和R15各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、碳环基、杂芳基或C-连接的杂环基中;或者R14与R15和与它们连接的碳原子一起形成碳环基或杂环基;或者非必须地,R5与R14或R15和与它们连接的碳原子一起形成碳环或杂环;R36和R37各自独立地选自氢、卤素、C1-C5烷基、氟代烷基、-OR6或-NR7R8中;或者R36与R37一起形成氧代基团;或者非必须地,R36和R1一起形成直键以提供双键;或者非必须地,R36和R1一起形成直键,且R37和R2一起形成直键以提供三键;R3和R4各自独立地选自氢、烷基、链烯基、氟代烷基、芳基、杂芳基、碳环基或C-连接的杂环基中;或者R3与R4和与它们连接的碳原子一起形成碳环基或杂环基;或者R3与R4一起形成亚氨基;R5为C2-C15烷基、碳环烷基、芳烷基、杂芳基烷基或杂环基烷基;R7和R8各自独立地选自氢、烷基、碳环基、杂环基、-C(=O)R13、SO2R13、CO2R13或SO2NR24R25中;或者R7与R8和与它们连接的氮原子一起形成N-杂环基;X为-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R30)-、-C(=O)-、-C(=CH2)-、-C(=N-NR35)-或-C(=N-OR35)-;R9和R10各自独立地选自氢、卤素、烷基、氟代烷基、-OR6、-NR7R8或碳环基中;或者R9与R10形成氧代基团;或者非必须地,R9和R1一起形成直键以提供双键;或者非必须地,R9和R1一起形成直键,且R10和R2一起形成直键以提供三键;R11和R12各自独立地选自氢、烷基、碳环基、-C(=O)R13、SO2R13、CO2R13或SO2NR24R25中;或者R11与R12和与它们连接的氮原子一起形成N-杂环基;各个R13独立地选自烷基、链烯基、芳基、芳烷基、碳环基、杂芳基或杂环基中;各个R6、R30、R34和R35独立地为氢或烷基;各个R24和R25独立地选自氢、烷基、链烯基、氟代烷基、芳基、杂芳基、碳环基或杂环基中;各个R33独立地选自卤素、OR34、烷基或氟代烷基中;且n为0、1、2、3或4。
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