[发明专利]新嘧啶衍生物及HMG-CoA还原酶抑制剂中间体的制造方法无效
| 申请号： | 200980141298.5 | 申请日： | 2009-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN102186869A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | 坂泰宏;西山章 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟化 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512;C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明的目的在于提供由价格便宜且工业上容易获得的化合物来制造新嘧啶衍生物的方法，以及制造HMG-CoA还原酶抑制剂的重要中间体的方法。可以通过下述方法来实现上述目的：例如，使下述式(1)表示的化合物和(OR1)3P表示的化合物进行反应得到下述式(3)表示的膦酸酯，并在碱的存在下，使该膦酸酯与下述式(4)表示的化合物进行反应，从而得到由下述式(5)表示的HMG-CoA还原酶抑制剂中间体。 |
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| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 hmg coa 还原酶 抑制剂 中间体 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.一种下述式(3)表示的膦酸酯的制造方法，其中，使下述式(1)表示的化合物与下述式(2)表示的化合物作用，从而制造下述式(3)表示的膦酸酯，然后，不分离所述化合物(3)，而是从反应混合物直接以结晶的形式获得化合物(3)，![]()
上式(1)中，X表示离去基团，(OR1)3P (2)上式(2)中，R1表示任选被取代的碳原子数为1～18的烷基、任选被取代的碳原子数为6～18的芳基、任选被取代的碳原子数为7～18的芳烷基，![]()
上式(3)中，R1与上述表述相同。
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