[发明专利]用于治疗细菌感染的杂环脲衍生物

摘要

本文描述了式(I)化合物及其药学上可接受的盐。本文还描述了制备它们的方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的用途和它们在治疗细菌感染中的用途。

主权项

1.式(I’)的化合物：(I’)或其药学上可接受的盐，其中：环A连接在一个由“*”标明的碳原子上；X为N、CH或CR⁴；R¹选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基或C_3-6环烷基；其中R¹可任选在碳上被一个或多个R⁷取代；R²选自氢或C_1-6烷基；其中所述C_1-6烷基可任选被一个或多个独立选自卤素、氰基、羟基、硝基和氨基的基团取代；或R¹和R²与它们连接的氮一起形成杂环基；其中所述杂环基可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R⁸取代；和其中如果所述杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R⁹的基团取代；R³是C_3-14碳环基或杂环基；其中碳环基或杂环基可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R¹⁰取代；和其中如果所述杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R¹¹的基团取代；R⁴和R¹⁵，每次出现时，独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基、和C_1-6烷基硫基；其中R⁴、R¹³、和R¹⁵可各自独立地任选在一个或多个碳上被一个或多个R¹²取代；R^5’为-OH、C_1-6烷氧基、C_3-14环烷氧基、或-NR^aR^b；其中C_1-6烷氧基可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个独立选择的R¹⁴取代；和其中R^a和R^b各自独立为氢、C_1-6烷基、或C_3-14碳环，或R^a和R^b与它们连接的氮一起形成杂环，其中R^a和R^b可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个独立选择的R¹⁴取代；和其中如果所述杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R²²的基团取代；R^6’，每次出现时，独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基硫基、羧基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、C_3-14碳环基-L-、和杂环基-L-；其中R⁶可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R¹⁶取代；和其中如果所述杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R^17’的基团取代；R¹³选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基、和C_1-6烷基硫基；其中R¹³可任选在一个或多个碳上被一个或多个R¹⁶取代；或R^6’和R¹³可与介入的环原子一起形成稠合的杂环基，其中稠合的杂环基可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个独立选择的R¹⁶取代；和其中如果所述稠合的杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述稠合的杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R^17’的基团取代；m是0或1；p是0、1或2；L，每次出现时，独立为直接的键或C_1-6亚烷基；R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹²、R¹⁴和R¹⁶是在碳上的取代基，每次出现时，独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷酰基氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基、C_1-6烷酰基氨基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、其中a为0、1或2的C_1-6烷基S(O)_a-、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷氧基羰基氨基、N-(C_1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨磺酰基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_3-6碳环基或杂环基；其中R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹²、R¹⁴和R¹⁶可各自独立地任选在一个或多个碳上被一个或多个R¹⁹取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R²⁰的基团取代；和其中如果所述杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；R⁹、R¹¹、和R²⁰，每次出现时，独立选自C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R⁹、R¹¹和R²⁰可各自独立地任选在碳上被一个或多个R²³取代；R^17’，每次出现时，独立选自C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基、苯基磺酰基、C_3-14碳环基-L-、和杂环基-L-；其中各R^17，可独立地任选在碳上被一个或多个R²⁴取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可任选被选自R²⁵的基团取代；和其中如果所述杂环基含有=N-或-S-部分，则氮可任选被一个氧代基团取代和硫可任选被一个或两个氧代基团取代；R²²，每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨磺酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R²²每次出现时可任选在碳上被一个或多个R²³取代；R¹⁹和R²³，每次出现时，独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；R²⁴，每次出现时，独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；和R²⁵, 每次出现时，独立地选自C_1-6烷基；条件是所述化合物不是以下化合物之一：。