[发明专利]优选含有泊沙康唑和HPMCAS的固体分散体形式的口服药物组合物无效

专利信息
申请号: 200980122487.8 申请日: 2009-04-15
公开(公告)号: CN102065842A 公开(公告)日: 2011-05-18
发明(设计)人: L.Y.方;D.哈里斯;G.克里什娜;A.E.小莫顿;R.C.普雷斯蒂皮诺;M.施泰因曼;J.万;H.A.瓦斯金 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 本申请提供包含泊沙康唑和聚合物的新型组合物,其中该组合物具有小于大约110℃的玻璃化转变温度(Tg)。本申请还描述了具有大于大约0.4毫克/毫升的堆密度的包含泊沙康唑和聚合物的组合物。本申请还描述了在给药于禁食状态患者时提供至少大约10,000纳克.小时/毫升的暴露(AUCtf)的包含泊沙康唑和聚合物的组合物。本申请还描述了制备这些组合物的新方法。优选的聚合物是IIPMCAS。优选该组合物是挤出材料。
搜索关键词: 优选 含有 泊沙康唑 hpmcas 固体 散体 形式 口服 药物 组合
【主权项】:
包含溶解或分子分散在羟丙基甲基纤维素‑衍生物聚合物中的泊沙康唑的组合物,其中当包含至少大约100毫克泊沙康唑的量的该组合物口服给药于禁食状态的人时,观察到至少一个下列PK中值参数:至少大约300纳克/毫升的Cmax;或至少大约10,000小时.纳克/毫升的AUC(tf)。
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