[发明专利]作为CGRP受体拮抗剂的哌啶衍生物有效
| 申请号: | 200980122091.3 | 申请日: | 2009-04-03 |
| 公开(公告)号: | CN102066358A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
| 发明(设计)人: | 罗光林 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D471/04;A61K31/435;A61P25/06;A61P11/00;A61K31/4353 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: |
本发明大体上涉及新颖的式I的化合物,包括其盐,所述化合物为CGRP受体拮抗剂。本发明也涉及药物组合物及使用所述化合物治疗CGRP相关病症的方法,所述病症包括偏头痛及其它头痛、神经性血管舒张、神经性炎症、热损伤、循环性休克、与更年期相关的潮红、呼吸道炎症疾病诸如哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)。 |
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| 搜索关键词: | 作为 cgrp 受体 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其药用盐:
其中R1为氢、氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基SO2、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-烷基哌嗪基或吗啉基;R2为取代有选自下述的一个取代基的哌啶基:
或R2为
R3为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基;R4为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基;Ar1为取代有选自下述的0-3个取代基的苯基:氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和烷基SO2;X为O、CH2或NH;且Y为化学键、O、CH2或NH。
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