[发明专利]作为CGRP受体拮抗剂的哌啶衍生物

权利要求书

1.式I的化合物或其药用盐：

其中

R¹为氢、氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基SO₂、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-烷基哌嗪基或吗啉基；

R²为取代有选自下述的一个取代基的哌啶基：

或R²为

R³为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；

R⁴为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；

Ar¹为取代有选自下述的0-3个取代基的苯基：氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和烷基SO₂；

X为O、CH₂或NH；且

Y为化学键、O、CH₂或NH。

2.权利要求1的化合物，其具有下述立体化学：

3.权利要求2的化合物或其药用盐，其中

R¹为氢、卤素、氰基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基；

R²为取代有选自下述的一个取代基的哌啶基：

R³为氢或卤素；

R⁴为氢或卤素；

Ar¹为取代有0-2个卤素取代基的苯基；

X为O、CH₂或NH；且

Y为O。

4.权利要求3的化合物或其药用盐，其中R¹为氢、氯、氰基、氨基、二甲基氨基或叔丁基氨基；R²为取代有选自下述的一个取代基的哌啶基：

Ar¹为苯基或二氟苯基；X为O、CH₂或NH；且Y为O。

5.权利要求1的化合物，其中R¹为氢、卤素或氰基。

6.权利要求1的化合物，其中R²为N-哌啶基且在4位是取代的。

7.权利要求6的化合物，其中所述取代基为

8.权利要求1的化合物，其中Ar¹为取代有2个卤素取代基的苯基。

9.权利要求1的化合物，其中Ar¹为2，3-二氟苯基。

10.权利要求1的化合物，其中X为O。

11.权利要求1的化合物或其药用盐，所述化合物选自：

4-(2-氧代-2，3-二氢-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸5-(2，3-二氟苯基)-2-氧代环庚基酯；

4-(2-氧代-4，5-二氢-1H-苯并[d][1，3]二氮杂-3(2H)-基)哌啶-1-羧酸(6，9-反式)-6-(2，3-二氟苯基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚并[b]吡啶-9-基酯；和

2-氧代-1，2-二氢螺[苯并[d][1，3]噁嗪-4，4’-哌啶]-1’-羧酸(6，9-反式)-6-(2，3-二氟苯基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚并[b]吡啶-9-基酯。