[发明专利]被赋予高适口性的口服脂肪酸衍生物

摘要

本发明涉及短链脂肪酸的新的衍生物，特别是丁酸的衍生物，所述衍生物可用于所有已知的与丁酸有关的临床应用并且由于没有丁酸盐所特有的使人不愉快的感官特性而表现出适合于容易口服的物理化学特性。所述新的化合物是可以通过相应的脂肪酸卤化物与天然存在的氨基酸、苯丙氨酸或其适合的衍生物之间的反应来合成的酰胺衍生物，并且具有差的吸湿性、可容易称量的形式，对酸和碱稳定并且能够以随时间恒定的方式在小肠和大肠水平释放所述酸。它们没有令人不愉快的气味并且几乎是无味的，从而允许生产用于口服且适合于治疗慢性疾病和适合于儿科领域的制备物。

主权项

1.根据以下一般反应路线通过短链脂肪酸衍生物与苯丙氨酸衍生物的反应可获得的酰胺衍生物：其中：Y表示卤素原子，烷氧基(2-6个碳原子)，酰基(2-6个碳原子)；A表示直链或支链的C_1-5烷基链，其可能被苯基取代；·X表示氧、氮或硫，条件是：·在X表示氧或硫时，R表示氢或C_1-6烷基基团，且R₁和W不存在；·在X表示氮时，R和R₁独立地表示氢或(C_1-6)烷基基团或(C_1-6)酰基基团，且W不存在；或W表示具有2-6个碳原子的1，2-亚烷基链，且R和R₁是亚甲基基团；R₂和R₄独立地表示氢或(C_1-6)烷基基团或(C_1-6)酰基基团；R₃选自H，(C_1-6)烷基，(C_1-6)烷氧基，卤素，oxidryl，氰基，硝基，氨基，单或二-(C_1-6)烷基氨基，(C_2-6)酰基氨基，甲酰基，羟基亚胺基甲基，(C_1-6)烷氧基亚胺基甲基和氨基甲酰基；与其药学可接受的碱或酸所形成的盐、纯的非对映异构体和对映异构体形式或其混合物。