[发明专利]环状吲哚-3-甲酰胺、其制备和其作为药物的用途有效
| 申请号： | 200980110542.1 | 申请日： | 2009-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN101981006A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | 亨宁·斯坦哈根;博多·沙伊珀;汉斯·马特;汉斯·U·斯蒂尔兹;加里·麦科特 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D401/04;C07D403/12;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/496;A61P7/00;A61P9/00;A61P13/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的环状吲哚-3-甲酰胺，其中A、R、R10、R20、R30、R40、n、p和q具有权利要求中所表明的意义，其为有价值的药物活性化合物。具体地，它们抑制酶肾素且调节肾素-血管紧张素体系的活性，且可用于治疗疾病如高血压，例如。本发明进一步涉及制备式I的化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。 |
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| 搜索关键词： | 环状 吲哚 甲酰胺 制备 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物，为其任一种立体异构形式或任何比例的立体异构形式的混合物，或其生理可接受的盐，或它们任一种的生理可接受的溶剂化物，![]()
其中A选自O、S、N((C1-C4)-烷基)和C(Ra)2；Ra选自氢、氟和(C1-C4)-烷基，其中这两个基团Ra彼此独立且可相同或不同，或这两个基团Ra一起为二价(C2-C8)-烷基；R选自氢、氟、(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-、苯基-(C1-C4)-烷基-、杂芳基-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-CO-CuH2u-、R1-NH-CO-CuH2u-和(C1-C4)-烷基-O-，其中所有基团R彼此独立且可相同或不同；R1选自氢、(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基-和H2N-CO-(C1-C4)-烷基-；R10选自氢、(C1-C6)-烷基-O-CO-和(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-CO-；R20选自苯基和杂芳基，其任选被1个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、羟基和氰基；R30选自(C3-C7)-环烷基、(C5-C7)-环烯基、四氢吡喃基、苯基和杂芳基，其中环烷基和环烯基任选被1个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：氟、(C1-C4)-烷基和羟基，且苯基和杂芳基任选被1个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-、羟基-(C1-C6)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-(C1-C6)-烷基-、(C1-C4)-烷基-CO-NH-(C1-C6)-烷基-、羟基、(C1-C6)-烷基-O-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-、羟基-(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-O-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-CO-NH-(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S(O)m-和氰基；R40选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-、苯基-(C1-C4)-烷基-、杂芳基-(C1-C4)-烷基-、羟基-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-(C1-C4)-烷基-、苯基-O-(C1-C4)-烷基-、杂芳基-O-(C1-C4)-烷基-、二((C1-C4)-烷基)N-(C1-C4)-烷基-、HO-CO-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-CO-(C1-C4)-烷基-、H2N-CO-(C1-C4)-烷基-、羟基、(C1-C4)-烷基-O-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-、苯基-(C1-C4)-烷基-O-、杂芳基-(C1-C4)-烷基-O-、羟基-(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-O-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-O-(C1-C4)-烷基-O-、苯基-O-(C1-C4)-烷基-O-、杂芳基-O-(C1-C4)-烷基-O-、二((C1-C4)-烷基)N-(C1-C4)-烷基-O-、HO-CO-(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-O-CO-(C1-C4)-烷基-O-、H2N-CO-(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-CO-O-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-CO-O-、(C1-C4)-烷基-NH-CO-O-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-NH-CO-O-、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、硝基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二((C1-C4)-烷基)氨基、(C1-C4)-烷基-CO-NH-、(C3-C7)-环烷基-CvH2v-CO-NH-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-NH-、HO-CO-、(C1-C4)-烷基-O-CO-、H2N-CO-、((C1-C4)-烷基)-NH-CO-、二((C1-C4)-烷基)N-CO-、氰基、HO-S(O)2-、H2N-S(O)2-、((C1-C4)-烷基)-NH-S(O)2-和二((C1-C4)-烷基)N-S(O)2-，其中所有取代基R40彼此独立且可相同或不同；杂芳基为芳族单环、5-元或6-元杂环基，其包含1、2或3个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中环氮原子之一可携带氢原子或(C1-C4)-烷基，且其中该杂芳基通过环碳原子键合；m选自0、1和2，其中所有数值m彼此独立且可相同或不同；n选自0、1、2、3和4；p和q，其彼此独立且可相同或不同，选自2和3；u选自0、1和2，其中所有数值u彼此独立且可相同或不同；v选自0、1和2，其中所有数值v彼此独立且可相同或不同；其中所有烷基彼此独立地任选被1个或多个氟原子取代；其中所有环烷基彼此独立地任选被1个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：氟和(C1-C4)-烷基，除非另有所述；其中R和R40中存在的所有苯基和杂芳基彼此独立地任选被1个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-和氰基。
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