[发明专利]TRPA1拮抗剂无效
申请号: | 200980107955.4 | 申请日: | 2009-01-02 |
公开(公告)号: | CN101959511A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | R·J·佩尔纳;M·E·科尔特;S·小迪多梅尼科;陈军;A·瓦苏德文 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/15 | 分类号: | A61K31/15;A61K45/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P13/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
式(I)的化合物 |
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搜索关键词: | trpa1 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.一种用于治疗通过抑制TRPA1改善的失调症或病状的方法,包括给药受试者治疗有效量的式(I)的化合物或其溶剂化物,可药用盐,前药,前药的盐或任何组合,有或者没有一种或多种可药用载体
其中R1是苯基的任选的取代基并且每一个R1独立地是烷基、链烯基、炔基、-CN、卤素、-ORa、-NO2、-N(Ra)(Rb)、-N(Rb)C(O)Ra、-N(Rb)S(O)2R1a、-N(Rb)C(O)ORa、-N(Rb)C(O)N(Ra)(Rb)、-N(Rb)S(O)2N(Ra)(Rb)、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)N(Ra)(Rb)、-SRa、-SF5、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)2OR1a、-S(O)2N(Ra)(Rb)、-(CRdRe)q-CN、卤代烷基、-(CRdRe)q-ORa、-(CRdRe)q-NO2、-(CRdRe)q-N(Ra)(Rb)、-(CRdRe)q-N(Rb)C(O)Ra、-(CRdRe)q-N(Rb)S(O)2R1a、-(CRdRe)q-N(Rb)C(O)ORa、-(CRdRe)q-N(Rb)C(O)N(Ra)(Rb)、-(CRdRe)q-N(Rb)S(O)2N(Ra)(Rb)、-(CRdRe)q-C(O)Ra、-(CRdRe)q-C(O)ORa、-(CRdRe)q-C(O)N(Ra)(Rb)、-(CRdRe)q-S(O)2R1a、-(CRdRe)q-S(O)2OR1a或-(CRdRe)q-S(O)2N(Ra)(Rb);R2是氢、C1-6烷基或卤代烷基;R3是C1-6烷基、卤代烷基或环丙基,其中环丙基任选地被1、2、3、4或5个由Rj表示的取代基取代;Rj,在每次出现时,独立地是C1-4烷基、卤素或卤代烷基;Y是-OH、-O(C1-4烷基)、-N(Rf)(Rg)、-N(Rf)C(O)Rg、-N(Rf)S(O)2Rg、或-N(Rf)C(O)N(Rf)(Rg);Ra和Rb,在每次出现时,各自独立地是氢、烷基或卤代烷基;R1a,在每次出现时,独立地是烷基或卤代烷基;Rd和Re,在每次出现时,各自独立地是氢、烷基、卤素或卤代烷基;Rf和Rg,在每次出现时,各自独立地是氢、烷基或卤代烷基;m是0、1、2、3、4或5;和q是1、2、3或4;前提是该化合物不是(Z)-4-(4-氯苯基)-3-甲基丁-3-烯-2-肟或(E)-4-(4-氯苯基)-3-甲基丁-3-烯-2-肟。
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