[发明专利]中枢神经系统的显像

摘要

本发明提供可用作体内显像剂的新化合物。本发明的化合物在受试者内P2X7受体表达的显像方法中是有用的，因此作为一种手段以利于诊断疾病状态的程度。

主权项

1.适合受试者中枢神经系统(CNS)体内显像的体内显像剂，其中所述体内显像剂为式II-IV的任何一种化合物、或其盐或溶剂化物，其中：式II定义如下：其中R⁵-R¹⁰中的一个包含体内显像剂部分，其为γ发射的放射活性卤素或正电子发射放射活性非金属，且其中：R⁵和R⁶独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6氟代烷基、C_1-6酰基、C_1-6氟代酰基、C_1-6羧酸烷基酯、C_1-6烷氧基、C_1-6氟代烷氧基；或R¹和R²与它们连接的氮一起形成5-或6-元含氮杂环，其任选包含另一个选自氮、硫或氧的杂原子，和任选在环上具有1或2个氧代基团；R⁷-R⁹独立地选自氢、卤素、硝基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_5-6芳基、或C_5-6卤代芳基；R¹⁰选自氢、羟基、硝基、卤素，或为基团C(＝O)NR¹¹R¹²，其中R¹¹和R¹²定义如R⁵和R⁶；和，Ar²为具有0-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至6-元芳基基团；式III定义如下：其中R¹³或R¹⁴中的一个包含体内显像部分，其为γ发射的放射活性卤素或正电子发射放射活性非金属，且其中：Ar³为具有0-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至10-元芳环；和，R¹³和R¹⁴独立地选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6亚烷基-NR¹⁵R¹⁶、C(＝O)-NR¹⁵R¹⁶、NH-C_1-6亚烷基-NR¹⁵R¹⁶，且R¹⁵和R¹⁶独立地选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6羟基烷基、C_1-6酰基；或R¹⁵和R¹⁶与它们连接的氮一起形成含氮的C_5-12杂环，其任选包含1-3个另外选自氮、氧和硫的杂原子；和，式IV定义如下：其中R^17-20中的任何一个包含体内显像部分，其为γ发射的放射活性卤素或正电子发射放射活性非金属，且其中：R¹⁷和R¹⁸独立地选自氢、卤素、羟基、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、和C_1-3羟基烷基；R¹⁹和R²⁰独立地选自氢、卤素、C_1-3烷基、和C_1-3氟代烷基；和Ar⁴为具有0-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至12-元芳基基团。