[发明专利]双环胺衍生物无效
| 申请号: | 200980101797.1 | 申请日: | 2009-02-09 |
| 公开(公告)号: | CN101910169A | 公开(公告)日: | 2010-12-08 |
| 发明(设计)人: | 尾崎文博;副岛太启;石田祐;乘岭吉彦;来栖信之;土井江梨子;金子敏彦;长谷川大树;小林清明;山本升 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号: | C07D451/06 | 分类号: | C07D451/06;A61K31/439;A61K31/46;A61K31/4985;A61K31/53;A61K31/5377;A61K31/5383;A61K31/55;A61P3/12;A61P15/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/0 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: |
本发明提供一种式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐,具有优异的钠通道抑制作用,作为各种神经痛、神经障碍、癫痫、失眠及早泄等的治疗药以及镇痛药有用。[式中,Q表示1,2-亚乙基等,R1、R2及R3表示氢等,X1表示C1-6亚烷基等,X2表示C1-6亚烷基等,A1表示5-6元杂环基等,A2表示C6-14芳基等]。 |
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| 搜索关键词: | 双环胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐:
式中,Q为1,2-亚乙基或1,3-亚丙基,R1、R2及R3分别独立地为氢、卤素或羟基,或者可以分别具有选自A组中的1个以上的取代基的下述基团:C1-6烷基或C1-6烷氧基,X1为环丙烷-1、2-二亚甲基,或者为可以分别具有选自B组中的1个以上取代基的下述基团:C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基,X2为分别可以具有选自C组中的1个以上的取代基的下述基团:C1-6亚烷基、C1-6亚烷基氧基、氧基C1-6亚烷基、C1-6亚烷基硫基、硫基C1-6亚烷基、C1-6亚烷基氧基C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、氧基羰基、羰基氧基、C1-6亚烷基氨基、氨基C1-6亚烷基、氨基羰基、羰基氨基、C1-6亚烷基氨基羰基、羰基氨基C1-6亚烷基、氧基羰基氨基、氨基羰基氧基或1,3-亚脲基,A1为可以具有选自D组中的1个以上取代基的下述基团:5-6元杂环基或8-11元稠合杂环基,A2为分别可以具有选自E组中的1个以上取代基的下述基团:C3-8环烷基、C6-14芳基、5-6元芳香族杂环基或9-11元苯并稠合杂环基,A组由卤素、羟基及C1-6烷氧基构成,B组由下述基团构成:卤素、羟基、氧基、氰基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、羟基亚氨基及C1-6烷氧基亚氨基,C组由卤素、羟基、C1-6烷氧基、氧基及C1-6烷基构成,D组由下述基团构成:卤素、羟基、可以具有1或2个C1-6烷基的氨基、以及分别可以具有选自D 1组中的1个以上的取代基的下述基团:C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烷基甲基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基磺酰基、C6-10芳基、C7-11芳烷基及5-6元芳香族杂环基,D1组由卤素、羟基、C1-6烷基及C1-6烷氧基构成,E组由下述基团构成:卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-7酰基以及分别可以具有选自E1组中的1个以上的取代基的下述基团:C6-10芳基、5-6元杂环基及5-6元芳香族杂环基,E1组由卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基及卤代C1-6烷氧基构成。
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