[发明专利]胆固醇基-羧甲基可德兰多糖纳米粒子及制备方法

摘要

本发明涉及一种胆固醇基-羧甲基可德兰多糖纳米粒子及制备方法。它是以胆固醇、羧甲基可德兰多糖为原料，羧甲基可德兰的羧基经1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)首先活化再与胆固醇反应合成，摩尔配比：羧甲基可德兰多糖∶胆固醇∶EDC∶NHS＝1∶0.2～0.5∶1∶0.5。本发明得到两亲性的聚合物，有利于纳米粒子的制备及疏水药物的包载，制备方法简单，重现性好，载药率高，易于工业化生产，且载药纳米粒子能大大延长药物在体内的作用时间，并能明显改变药物在不同脏器的分布，达到降低毒副作用、延长体内循环时间、提高药物的生物利用率的作用。

主权项

一种胆固醇基-羧甲基可德兰多糖纳米粒子，其特征在于它是以胆固醇、羧甲基可德兰多糖为原料，羧甲基可德兰的羧基经1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)首先活化再与胆固醇反应合成，摩尔配比：羧甲基可德兰多糖∶胆固醇∶EDC∶NHS＝1∶0.2～0.5∶1∶0.5，具体步骤：以异丙醇溶剂为可德兰多糖与氯乙酸反应，反应液在乙醚中沉淀，洗涤，干燥得到羧甲基可德兰多糖；羧甲基可德兰多糖在无水二甲基亚砜中用1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化，再与胆固醇反应，产物在丙酮中沉淀，四氢呋喃洗涤，水中溶解，透析，冻干；最后生理盐水中透析，超声，经微孔滤膜过滤，即得自聚集纳米粒子。