[发明专利]瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910191881.9 | 申请日： | 2009-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101735272A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | 林文清;郑宏杰;刘小波 | 申请（专利权）人： | 重庆博腾精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/535 | 分类号： | C07F9/535 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 401221 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开了瑞舒伐他汀钙中间体即通式I所示化合物(R为C1～C10烷基，Y为羟基保护基)的制备方法，以氯乙烯和R-环氧氯丙烷为起始原料，经格氏反应、氰化钠亲核取代反应、醇解反应、羟基保护、氧化反应、氯甲酸甲酯酰化反应、Wittig反应等七步反应，制得通式I所示化合物；本发明方法条件温和，操作简便，工艺稳定，原料价廉易得，产物收率高，三废易处理，环境污染小，制备成本低，适合工业化大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.瑞舒伐他汀钙中间体即通式I所示化合物的制备方法，![]()
R为C1～C10烷基，Y为羟基保护基，其特征在于：包括以下步骤：a、将氯乙烯与金属镁反应制得氯乙烯格氏试剂，再与R-环氧氯丙烷在催化剂作用下进行格氏反应，得(2R)-1-氯-2-羟基-4-戊烯；b、将(2R)-1-氯-2-羟基-4-戊烯与氰化钠进行亲核取代反应，得(2R)-1-氰基-2-羟基-4-戊烯；c、将(2R)-1-氰基-2-羟基-4-戊烯与醇在干燥的氯化氢气体作用下进行醇解反应，得通式II所示化合物；![]()
d、将通式II所示化合物在碱性溶剂中进行羟基保护，得通式III所示化合物；![]()
e、将通式III所示化合物与强氧化剂进行氧化反应，得通式IV所示化合物；![]()
f、将通式IV所示化合物与氯甲酸甲酯在碱性溶剂中进行酰化反应，得通式V所示化合物；![]()
g、将通式V所示化合物与甲基三苯基溴化磷在碱作用下进行Wittig反应，即得通式I所示化合物；![]()
在化合物通式II～V中，R和Y的定义与化合物通式I中定义相同。
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