[发明专利](3,5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1,2)二硫基(4,3-b)吡咯-5-酮的晶型转变工艺无效
| 申请号： | 200910175209.0 | 申请日： | 2009-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN101723956A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 魏爽 | 申请（专利权）人： | 魏爽;石家庄凯恩德科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/407;A61P31/04;A61P31/18;A61P7/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 石家庄科诚专利事务所 13113 | 代理人： | 刘谟培 |
| 地址： | 050018 河北省石家庄市裕华*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(3，5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1，2)二硫基(4，3-b)吡咯-5-酮的晶型转变工艺，采用饱和脂肪烷烃及芳香烃等非极性溶剂处理棉絮状的(3，5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1，2)二硫基(4，3-b)吡咯-5-酮，通过加热使晶型由棉絮状变化为无定形或针状结晶。本发明的转变工艺条件温和、操作简单；通过转变制备的粉末状无定形或针状结晶化合物分散性好，可提高药物在体内的吸收及代谢速度，为该药物制备新的剂型提供了条件。 | ||
| 搜索关键词： | 双三氟 甲基 氨基 二硫基 吡咯 转变 工艺 | ||
【主权项】：
一种(3，5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1，2)二硫基(4，3-b)吡咯-5-酮的晶型转变工艺，其特征在于该转变工艺按照下列步骤顺序进行：a.取棉絮状(3，5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1，2)二硫基(4，3-b)吡咯-5-酮，加入非极性溶剂，加热，回流，使棉絮状(3，5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1，2)二硫基(4，3-b)吡咯-5-酮溶解，得液体A；然后，b.将液体A冷却结晶或旋出滤液，得黄色粉末状无定形或针状结晶固体(3，5-双三氟甲基)-6-氨基-4H-(1，2)二硫基(4，3-b)吡咯-5-酮。
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