[发明专利]含磷化合物及其应用有效
| 申请号: | 200910149994.2 | 申请日: | 2003-02-03 |
| 公开(公告)号: | CN101717410A | 公开(公告)日: | 2010-06-02 |
| 发明(设计)人: | 戴维·L·伯斯坦;切斯特·A·梅特卡夫第三;伦纳德·W·罗扎穆斯;王义汉 | 申请(专利权)人: | 阿里亚德医药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: |
本发明涉及一系列新的含磷化合物,这些化合物包含JQA-部分,其中:A不存在或是-O-、-S-或-NR2-;Q不存在或(如果A是-O-、-S-或-NR2-)Q可以是-V-、-OV-、-SV-或-NR2V-,这里V是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分,这样J通过A或VA、OVA、SVA或NR2VA与环己烷环直接相连;J=(I)-或(II)-,K是O或S;各次出现的Y独立是-O-、-S-、-NR2-,或是连接R5部分与P的化学键,其它取代基如说明书中定义。 |
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| 搜索关键词: | 磷化 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.下述通式的化合物及其药学上可接受的衍生物,
其中A是-O-、-S-或-NR2-,或不存在;Q不存在或(如果A是-O-、-S-或-NR2-)Q可以是-V-、-OV-、-SV-或-NR2V-,这里V是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分,这样J通过A或VA、OVA、SVA或NR2VA与环己烷环直接相连;
K是O或S;各次出现的Y独立是-O-、-S-、-NR2-,或是连接R5部分与P的化学键;各次出现的R2和R5独立是脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分,或是H;以及各次出现的R6独立是R5、-PK(YR5)(YR5)、-SO2(YR5)或-C(O)(YR5);只要与P直接相连的任何R2、R5或R6部分不是H;其中两个R2、R5和/或R6部分可通过化学键相互连接形成环;各次出现的G独立是-O-、-S-、-NR2-、(M)x或是连接R6部分与P的化学键;各次出现的M独立是取代或未取代的亚甲基部分,任何M-M’部分可以是饱和的或不饱和的;各次出现的x独立是0-6的整数;其中前述的各脂肪族和杂脂肪族部分独立是直链或支链的,环形或非环形的,取代或未取代的,各芳基、杂芳基、酰基、芳酰基或杂芳酰基部分独立是取代或未取代的;条件是:JQA-不是(HO)2(P=O)O-;(MeO)2(P=O)O-;(R2Y)(Me)(P=O)O-,这里(R2Y)包含免疫原性载体物质,检测器载体物质或固体基质,或(HO)2(P=O)-W-O-(或这样的包含(HO)2(P=O)-W-O-雷帕霉素衍生物的去甲基或还原类似物,这里W包含取代或未取代的杂环,该杂环包含:
其独立存在或与六元芳环稠和,其中U是取代或未取代的氨基、O、S、SO或SO2;或前述任一化合物的盐。
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