[发明专利]一种卢帕他定的制备方法有效
| 申请号： | 200910097627.2 | 申请日： | 2009-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN101531654A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 陈黎;李六林;胡卓伟 | 申请（专利权）人： | 浙江赐富医药有限公司;陈黎 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;王 兵 |
| 地址： | 312073浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种结构如式(III)所示的卢帕他定的制备方法，所述的制备方法如右式：以结构如式(II)所示的地洛他定或地洛他定盐与结构如式(VIII)所示的5-甲基烟酰氯为原料，在缚酸剂的存在下，在有机溶剂中于-10～50℃充分反应，反应混合物经后处理得到结构如式(VI)所示的化合物；式(VI)化合物在还原剂作用下被还原得到卢帕他定；所述的地洛他定盐为富马酸地洛他定；所述的有机溶剂为二氯甲烷或氯仿。本发明所述卢帕他定的制备方法简便有效、安全环保、收率良好，且成品的纯度达到99％以上，适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种结构如式(III)所示的卢帕他定的制备方法，其特征在于所述的制备方法如下：以结构如式(II)所示的地洛他定或地洛他定盐与结构如式(VIII)所示的5-甲基烟酰氯为原料，在缚酸剂的存在下，在有机溶剂中于-10～50℃充分反应，反应混合物经后处理得到结构如式(VI)所示的化合物；式(VI)化合物在还原剂作用下被还原得到卢帕他定；所述的地洛他定盐为富马酸地洛他定；所述的有机溶剂为二氯甲烷或氯仿；![]()
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