[发明专利]一种联芳基化合物的合成方法

摘要

本发明公开了属于有机合成技术领域的一种联芳基化合物的合成方法。有机五价锑化合物与芳基硼酸类化合物在钯碳催化下经Suzuki-Miyaura反应得到联芳基化合物，本发明使用的有机五价锑化合物作为亲电试剂具有比芳基卤代物更高的活性，是一种很好的芳基卤代物的替代物；使用钯碳这种非均相催化剂，不仅价格低廉，并且可以回收循环使用，在降低反应成本的同时还保证了很高的收率；不仅在惰性气体气氛中可以得到较高的产率，而且在不加入惰性保护气，直接在空气气氛中也能达到较高的收率；避免了碱的加入，不仅消除了产生的副产物盐，还使对碱敏感的化合物也能进行Suzuki-Miyaura反应。

主权项

1、一种联芳基化合物的合成方法，其特征在于该方法步骤如下：式(IV)所示的有机五价锑化合物与式(VI)所示的芳基硼酸类化合物在钯碳催化下经Suzuki-Miyaura反应得到式(V)所示的联芳基化合物，具体操作如下：在氮气、氩气或空气气氛下，将有机五价锑化合物(IV)、芳基硼酸类化合物(VI)、钯碳投入溶剂c中，其中投料物质的摩尔比为有机五价锑化合物(IV)∶芳基硼酸类化合物(VI)∶钯碳＝1∶(1～10)∶(0.03～0.15)，溶剂c的用量以有机五价锑化合物(IV)计为15～30ml每克有机五价锑化合物(IV)，加热温度为20～80℃，反应6～48小时，反应液冷却后，经后处理，得到联芳基化合物(V)，其中，溶剂c选自四氢呋喃、1，-二氧六环、N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺四种溶剂中的至少一种，或者四种溶剂中的至少一种溶剂与水按照体积比为(5～20)∶1配制的溶液；反应方程式如下：式(IV)至式(VI)中，R₁选自以下一种：氢、卤素、芳基、杂环基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氧基；R₂选自以下一种：氢、C₁-C₆烷基、三氟甲基、三氯甲基、芳基、杂环基；R₃选自以下一种：氢、羟基、羧基、硝基、氨基、醛基、卤素、CF₃、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基硫基、C₁-C₆烷基酰基、C₁-C₆烷基酯基、羟C₁-C₆烷基；Ar基选自芳基或杂环基；其中，芳基选自以下一种：苯基、联苯基、萘基；杂环基选自以下一种：吲哚基、喹啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、吡嗪基、噁唑基。