[发明专利]噻唑衍生物的合成方法有效
| 申请号: | 200910057386.9 | 申请日: | 2009-06-08 |
| 公开(公告)号: | CN101906078A | 公开(公告)日: | 2010-12-08 |
| 发明(设计)人: | 魏彦君;于向达 | 申请(专利权)人: | 上海威智医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D277/24 | 分类号: | C07D277/24 |
| 代理公司: | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人: | 高月红 |
| 地址: | 200233 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: |
本发明公开了一种噻唑衍生物的合成方法,步骤包括:1)提供一个包括通式(II)化合物 |
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| 搜索关键词: | 噻唑 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的噻唑衍生物的合成方法:
其中,R1选自氢、或者一个任意取代的羰基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R2选自氢、或者一个任意取代的羰基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R3选自氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R1和R2不能同时为氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;合成方法包括步骤:(1)提供一个包括通式(II)化合物、通式(III)化合物组分的混合物,并在-40℃~160℃进行作用,其中,通式(II)化合物的摩尔数是通式(III)化合物摩尔数的0.3~3.0倍;通式(II)化合物所示的结构式:
R3选自氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;通式(III)化合物所示的结构式:
其中,R4选自氢、或者一个任意取代的缩醛或者缩酮基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R5选自氢、或者一个任意取代的缩醛或者缩酮基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R4和R5不能同时为氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;X是一个离核基团;(2)将步骤(1)溶液,不经过分离,直接与水在-40℃~160℃作用,得到通式(I)所示的噻唑衍生物。
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