[发明专利]噻唑衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 200910057386.9 申请日: 2009-06-08
公开(公告)号: CN101906078A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: 魏彦君;于向达 申请(专利权)人: 上海威智医药科技有限公司
主分类号: C07D277/24 分类号: C07D277/24
代理公司: 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人: 高月红
地址: 200233 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种噻唑衍生物的合成方法,步骤包括:1)提供一个包括通式(II)化合物、通式(III)化合物组分的混合物,并在-40℃~160℃进行作用,其中,通式(II)化合物的摩尔数是通式(III)化合物摩尔数的0.3~3.0倍;2)将步骤1)溶液不经过分离,直接与水在-40℃~160℃作用,得到通式(I)所示的噻唑衍生物。该方法合成路线更短、产率更高、成本更低,原料毒性小、环境污染性低,产品的后处理更加简便、容易,能得到更高纯度的噻唑衍生物,特别适用于工业化大量生产噻唑衍生物。
搜索关键词: 噻唑 衍生物 合成 方法
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的噻唑衍生物的合成方法:其中,R1选自氢、或者一个任意取代的羰基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R2选自氢、或者一个任意取代的羰基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R3选自氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R1和R2不能同时为氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;合成方法包括步骤:(1)提供一个包括通式(II)化合物、通式(III)化合物组分的混合物,并在-40℃~160℃进行作用,其中,通式(II)化合物的摩尔数是通式(III)化合物摩尔数的0.3~3.0倍;通式(II)化合物所示的结构式:R3选自氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;通式(III)化合物所示的结构式:其中,R4选自氢、或者一个任意取代的缩醛或者缩酮基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R5选自氢、或者一个任意取代的缩醛或者缩酮基组、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;R4和R5不能同时为氢、或者一个任意取代的脂肪基、芳基或杂芳基组;X是一个离核基团;(2)将步骤(1)溶液,不经过分离,直接与水在-40℃~160℃作用,得到通式(I)所示的噻唑衍生物。
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