[发明专利]一种树形聚合物靶向造影剂及其制备方法无效
申请号: | 200910053369.8 | 申请日: | 2009-06-18 |
公开(公告)号: | CN101584870A | 公开(公告)日: | 2009-11-25 |
发明(设计)人: | 罗淑芳;李娜;张伟禄;刘顺英;余家会;梁重时 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | A61K51/06 | 分类号: | A61K51/06;A61K103/34 |
代理公司: | 上海蓝迪专利事务所 | 代理人: | 徐筱梅 |
地址: | 200241*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种树形聚合物靶向造影剂及其制备方法,其造影剂为纳米粒子,其结构为:处于最外端的靶向基团T;作为连接臂的亲水性聚乙二醇链;位于中心核的树形聚合物PAMAM;体内成像的顺磁性金属X;其通式为:PAMAM-PEG(n)-T/X。其制备方法:不同分子量的PEG和靶向基团反应得一端为靶向基团,一端为氨基的:NH2-PEG(n)-T;再将NH2-PEG(n)-T与PAMAM-COOH以32∶1的摩尔比反应,即得大分子配体:T-PEG(n)-PAMAM;将此配体与顺磁性金属离子溶液螯和得PAMAM-PEG(n)-T/X。本发明的制备方法操作简单,条件温和安全,适于推广应用。且所得造影剂,细胞毒性小,驰豫率高,白鼠体内体成像效果很好;荷瘤裸鼠,体内成像时,靶向性明显。 | ||
搜索关键词: | 一种 树形 聚合物 靶向 造影 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种树形聚合物靶向造影剂,其特征在于该造影剂为纳米粒子,具有以下结构:处于最外端的靶向基团;作为连接臂的亲水性聚乙二醇链;位于中心核的树形聚合物PAMAM;体内成像的顺磁性金属X;其通式为:PAMAM-PEG(n)-T/X;其中X为顺磁性金属离子:Fe2+、Fe3+、Mn2+、Dy3+或Gd3+;PEG为分子量为1000~10000Da的聚乙二醇;T为靶向基团;PAMAM为树形聚合物;靶向基团为叶酸、半乳糖或多肽。
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