[发明专利]多羟基海洋甾醇(25R)-5α-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇的合成方法无效
| 申请号： | 200910039681.1 | 申请日： | 2009-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN101560236A | 公开（公告）日： | 2009-10-21 |
| 发明（设计）人： | 张静夏;颜光美;邱鹏新;黄奕俊;黄顺芳 | 申请（专利权）人： | 中山大学;广东华南新药创制中心 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61P35/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 广州知友专利商标代理有限公司 | 代理人： | 李海波 |
| 地址： | 510275广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多羟基海洋甾醇(25R)-5α-胆甾-3β，5α，6β，26-四醇的合成方法，以薯蓣皂素为原料，经过锌汞齐还原开环，叔丁基二甲基氯硅烷保护3、26位羟基，甲基磺酰氯磺酰酯化16位羟基，氢化铝锂还原16位甲基磺酸酯，间氯过氧苯甲酸氧化5、6位双键，酸性条件下开环、脱保护反应制备得(25R)-5α-胆甾-3β，5α，6β，26-四醇，该合成方法使用的原料廉价易得、反应条件温和、选择性好、产率高，目标化合物具有潜在的抗肿瘤和抗病毒活性。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 海洋 25 胆甾 26 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种多羟基海洋甾醇(25R)-5α-胆甾-3β，5α，6β，26-四醇的合成方法，其特征在于，以薯蓣皂素为原料，经过锌汞齐还原开环制备得(25R)-5α-胆甾-5-烯-3β，16β，26-三醇，通过叔丁基二甲基氯硅烷保护3、26位羟基制备得(25R)-3，26-O-二叔丁基二甲基硅基-5α-胆甾-5-烯-16β-醇，由甲基磺酰氯磺酰酯化16位羟基制备得(25R)-3，26-O-二叔丁基二甲基硅基-5α-胆甾-5-烯-16β-甲基磺酸酯，通过氢化铝锂还原16位甲基磺酸酯制备得(25R)-3，26-O-二叔丁基二甲基硅基-5α-胆甾-5-烯，再由间氯过氧苯甲酸氧化5、6位双键制备得(25R)-3，26-O-叔丁基二甲基硅基-5，6-环氧胆甾烷，最后在酸性条件下开环、脱保护反应制备得(25R)-5α-胆甾-3β，5α，6β，26-四醇。
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