[发明专利]卡巴拉汀及其中间体的合成方法有效
申请号: | 200910025634.1 | 申请日: | 2009-03-03 |
公开(公告)号: | CN101823970A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | 朱永超;张桂森;马彦琴;杨相平;周英珍;陈亮 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C217/58 | 分类号: | C07C217/58;C07C215/50;C07C213/02;C07C271/44;C07C269/00;C07C59/255;A61P25/28 |
代理公司: | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人: | 栗仲平 |
地址: | 221007 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法,3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物,经常压氢化胺脱去苄基,得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V),其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应,卡巴拉汀外消旋物,经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得,合成路线短,反应步骤少,反应条件温和,各中间体易于分离纯化,适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 卡巴拉汀 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.式II表示的[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺:![]()
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
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