[发明专利]叶酸偶联聚乙二醇聚烷基氰基丙烯酸酯及制法和应用无效

专利信息
申请号: 200910011746.1 申请日: 2009-05-27
公开(公告)号: CN101684177A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 王东凯;李翔;潘卫三;邱立朋 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C08G65/48 分类号: C08G65/48;A61K47/34
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 代理人: 李宇彤
地址: 110016辽宁*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明公开了一类叶酸(FA)偶联的聚乙二醇聚氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)(简称FA-PEG-PHDCA)的合成及其应用。这类聚合物是以叶酸-聚乙二醇氰基乙酸酯和烷基氰乙酸酯在甲醛及二甲胺存在下,通过Michael加成反应得到的两亲性嵌段共聚物。这类聚合物在水中能自组装成纳米粒或胶束,其中疏水性的烷基段聚集成核,亲水性的聚乙二醇段形成亲水壳;同时,该聚合物由于其优良的表面活性和叶酸的肿瘤靶向性还可以应用于修饰固体脂质纳米粒、脂质体、亚微乳等纳米微粒制剂。本聚合物可用于血管内给药、肌肉注射给药和口服给药,适用于水溶性和水不溶性的药物。本发明制备方法工艺成熟,适于大规模连续生产。
搜索关键词: 叶酸 聚乙二醇 烷基 丙烯酸酯 制法 应用
【主权项】:
1、一种叶酸偶联聚乙二醇聚烷基氰基丙烯酸酯,其特征在于:这类聚合物具有式(I)所示的结构:其分子量为1.0×103-1.0×106;PEG含量为1-98%,式中Q和K是O或N原子,x,m,n均为正整数,x范围为1-1000,m范围为1-1000000000,n范围为1-1000000000。
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