[发明专利]小分子进入抑制剂

摘要

本发明涉及小分子进入抑制剂。具体地说，本发明涉及具有式(I)的化合物、其N-氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前体药物、酯或代谢物。本发明还涉及它们的制备方法以及包含它们的药用组合物、它们作为药物的用途和包含它们的诊断药盒。本发明也涉及进入抑制剂与抗逆转录病毒药物的各种组合。本发明还涉及它们在试验中作为参比化合物或者作为试剂的用途。本发明化合物可用于预防或治疗HIV感染以及用于治疗AIDS。

主权项

1.一种具有下式(III)的化合物，其N-氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前体药物、酯或代谢物，其中R¹代表式(II)基团，R²代表溴、氯、烷基、烷氧基或卤代烷基，其中所述R²基团在式(III)化合物中分别在部分Y的间位、对位、以及间位和对位；n是1；Y为-C(＝O)-或-S(＝O)₂-；R³是羟基或烷氧基；R⁴是氢或烷基；X是-CH₂-；每一个R⁶各自独立地为R⁷-C(＝O)-、R⁸-S(＝O)₂-NH-或R⁸-C(＝O)-NH-，所述取代基R⁶是相邻的；在间位和对位或者在邻位和间位；R⁷为羟基或烷氧基；R⁸为被以下基团取代的芳基：卤素、溴、氯、烷基、烷氧基卤代烷基、链烯基或链炔基，所述取代基分别在所述芳基的连接点的间位或对位；和m为2。